公开(公告)号：CN113350286A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110561446.1

申请日：2021-05-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 史林启 ,  王达远 ,  汉克·布什尔 ,  杨光 ,  亨尼·范德梅 ,  任意锦

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种“水桥”介导超响应的功能协同两性离子脂质及其制备方法和应用。通过对羧甜菜碱结构进行微调，提高了其最高能级占有轨道(HOMO)的数值，赋予其复合水pH响应性。利用微波辅助加热的手段合成了一种新的新型脂质命名为DCPA。DCPA可组装成脂质体(DCPA‑H2O)亲水性头部基团可与水通过氢键结合形成“水桥”，在pH＜7发生质子化。生理条件时为中性净电荷，延长血液循环。体内实验表明，DCPA‑H2O脂质体不会引起Ig M升高，半衰期可达39h。此外，通过实时成像的观察，DCPA‑H2O可在10min靶向感染部位，可在12h内的在肿瘤部位的累积量达到全身的11倍之高。因此，本发明提供了一种全新的实用的官能团，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。

公开(公告)号：CN109320581B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201811332771.5

申请日：2018-11-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明提供了一种五环三萜衍生物及其制备方法、药物组合物和用途，五环三萜衍生物的结构通式为：本发明提供五环三萜衍生物具有明显的体外和体内的抗癌活性，且五环三萜衍生物的制备方法简便易行。

公开(公告)号：CN110859875A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201911319672.8

申请日：2019-12-19

Applicant: 南开大学 ,  天津药业集团有限公司

Inventor： 周红刚 ,  张杰 ,  杨新意 ,  陈立营 ,  杨光 ,  艾笑羽 ,  李霄鹤 ,  毕谆 ,  肖婷

IPC: A61K36/718 ,  A61K9/06 ,  A61K9/14 ,  A61K9/70 ,  A61K9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P31/02 ,  A61K35/62 ,  A61K33/38 ,  A61K31/4166

Abstract: 本发明提供了一种苯妥英银复方药物及使用其制备的外用制剂，该复方药物，包括苯妥英银、罂粟壳、地龙、三七及黄连，且以上各组分的质量比为(10-30)：(1-3)：(3-10)：(4-15)：(4-15)。本发明使得促伤口愈合这类药物的治疗功能更广,疗效更佳。本发明扩大了苯妥英银外用复方制剂剂型的种类，所得复方制剂具有成分相对明确、起效迅速、质量可控、低毒等优点。

公开(公告)号：CN106474110B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610880605.3

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  艾笑羽 ,  高险 ,  盛彭真 ,  刘双伟 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  A61P5/14 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸。

公开(公告)号：CN106496243B

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201610879558.0

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  艾笑羽 ,  盛彭真 ,  高险 ,  刘双伟 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: C07D493/10 ,  C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61K9/72

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN108218955A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201611190542.5

申请日：2016-12-21

Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  王静晗 ,  张泉 ,  王良 ,  杨光 ,  国晓倩 ,  刘建伟 ,  邝蓓佳 ,  丁亚辉 ,  马美艳 ,  杨占涛 ,  邱传将

IPC: C07K5/083 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K5/0806 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及vinylamycin衍生物及其在药物制备中的用途，特别是式（I）和式（II）所示的vinylamycin衍生物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的vinylamycin衍生物式（I）和式（II）及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物以及在药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。

公开(公告)号：CN108003109A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711367465.0

申请日：2017-12-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  刘双伟 ,  刘新华 ,  刘通通

IPC: C07D267/00 ,  A61K31/395 ,  A61P1/14 ,  A61P1/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明提供了一种大环内酯化合物的晶形及其制备方法与用途，晶型A的X-ray粉末衍射图谱中，2θ衍射角在8.020、8.820、10.630、13.400、16.580、17.600、18.080、19.230、20.240、21.370、21.750、22.029、23.140、25.550、25.900、26.490、36.320、36.620、38.000、42.270、44.210的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性；显示出更有利的溶解动力学。

公开(公告)号：CN107998071A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711253952.4

申请日：2017-12-02

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  艾笑羽 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  杨光 ,  张红丹 ,  文霞

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/06 ,  A61K47/02 ,  A61K31/4166 ,  A61K45/06 ,  A61P17/02 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K33/38 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K47/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明提供了一种提高苯妥英银稳定性的方法及苯妥英银外用制剂，本发明通过添加加入具有抵抗紫外线功能的辅料或具有吸收紫外线功能的辅料，避免制剂中的苯妥英银发生光化学反应，从而提高苯妥英银化合物的稳定性。本发明的方法适用于苯妥英银外用制剂的以下七种剂型：软膏剂、凝胶剂、糊剂、硬膏剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂和混悬剂。本发明提供了提高苯妥英银在制剂中稳定性的方法，扩大了苯妥英银外用制剂在医药领域的应用范围，所得制剂具有成分相对明确、起效迅速、性质稳定、质量控制准确等特点，为广大患者提供了更多可选的外用促伤口愈合药物的种类和剂型，推进了伤口愈合外用制剂的发展。

公开(公告)号：CN106496169A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610880931.4

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  盛彭真 ,  高险 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61P5/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐，提供了如一种如式(I)所示的土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106491594A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610880824.1

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  A61K9/72 ,  A61K9/12 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如式(I-II)或式(I-III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。