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公开(公告)号：CN103087122A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110334935.X
申请日：2011-10-28
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/203 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61K31/706 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如式X所示的葡萄糖苷类化合物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用。实验结果表明该葡萄糖苷类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人肺癌A549细胞和人子宫颈癌HeLa细胞的增殖均具有较佳的抑制活性，可以用于制备新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101348509B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810041908.1
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/203 , C07H17/00 , A61K31/7034 , A61K31/7042 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用，具有如下的结构式：可用于制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤：1)使2-碘代葡萄糖-1，6-内醚发生环氧化反应；2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应；3)开环反应产物经苄基保护，进一步发生1，6-内醚的开环反应；4)开环反应产物经保护基保护，再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应；5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基，得到2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物。
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公开(公告)号：CN101792524A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010106435.6
申请日：2010-02-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种糖基聚醚、制备方法和用途。系直接从常见的糖基给体制备以糖基为起始端，糖基通过异头位连接环醚开环长链，以羟基，烷氧基，胺基，叠氮，卤原子等常见亲核试剂为封端的方法，可制备分子量从数百到大于十万的具有如下结构的高分子糖基聚醚：由于通过调节聚醚链的长度可以方便得控制其力学性能、可塑性，因此该类糖基聚醚化合物用作医药材料，也是合成聚氨酯和热塑性聚酯聚酰胺弹性材料的重要原料，或作为制备糖基镶量子点(glyconanoparticles)的前体。
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公开(公告)号：CN101348509A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810041908.1
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/203 , C07H17/00 , A61K31/7034 , A61K31/7042 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类2－芳基－6－芳基’－葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用，具有如下的结构式：可用于制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤：1)使2－碘代葡萄糖－1，6－内醚发生环氧化反应；2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应；3)开环反应产物经苄基保护，进一步发生1，6－内醚的开环反应；4)开环反应产物经保护基保护，再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应；5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基，得到2－芳基－6－芳基’－葡萄糖苷化合物。
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公开(公告)号：CN1295246C
公开(公告)日：2007-01-17
申请号：CN200310108521.0
申请日：2003-11-07
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种葡萄糖醛酸苷齐墩果烷型双糖链三萜皂甙的新的合成方法。本专利提供了一种葡萄糖醛酸苷齐墩果烷型双糖链三萜皂甙(GOTCAB皂甙)的新的实用的合成方法，该方法包括如下步骤：(1)先连接28位糖链；(2)再连接3位糖基；(3)经保护基操作后连接3位其余糖基；(4)经保护基操作空出6’位(3位第一个糖基的6位)羟基；(5)选择性氧化6’位伯羟基成羧酸；(6)最后碱性条件下脱除所有保护基。此前尚无对GOTCAB皂甙的合成报道。本发明提供了一种全新的实用的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1542016A
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：CN200310108521.0
申请日：2003-11-07
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种葡萄糖醛酸苷齐墩果烷型双糖链三萜皂甙的新的合成方法。本发明提供了一种葡萄糖醛酸苷齐墩果烷型双糖链三萜皂甙(GOTCAB皂甙)的新的实用的合成方法，该方法包括如下步骤：(1)先连接28位糖链；(2)再连接3位糖基；(3)经保护基操作后连接3位其余糖基；(4)经保护基操作空出6’位(3位第一个糖基的6位)羟基；(5)选择性氧化6’位伯羟基成羧酸；(6)最后碱性条件下脱除所有保护基。此前尚无对GOTCAB皂甙的合成报道。本发明提供了一种全新的实用的方法。
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公开(公告)号：CN1291614A
公开(公告)日：2001-04-18
申请号：CN00119867.X
申请日：2000-09-01
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/20
Abstract: 本发明涉及一种从易得的甙元和单糖出发,简便的合成结构式如右式的皂甙的方法,其中R1=薯蓣甙基、提果甙基、蕃麻甙基,R2=α－呋喃鼠李糖基,R3=R2、α－2－呋喃阿拉伯糖基、葡萄糖基、木糖基或3－木糖基葡萄糖基。
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公开(公告)号：CN118286210A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202310009586.7
申请日：2023-01-04
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: A61K31/4152 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式I化合物艾曲波帕、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，包括：(i)抑制TFEb与CLEAR DNA序列的结合；(ii)抑制TFEb下游溶酶体相关基因的转录水平；(iii)抑制细胞自噬；(iv)预防和/治疗肿瘤。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113135894B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202010048928.2
申请日：2020-01-16
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D401/12 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/06 , A61P33/00 , A61K31/53 , A01N43/68 , A01P13/00 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/00
Abstract: 本发明提供了芳香环类药物在抑制赖氨酰tRNA合成酶方面的应用。具体地，本发明提供了式A所示的化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐作为赖氨酰tRNA合成酶抑制剂，用于制备治疗与赖氨酰tRNA合成酶的活性或表达量相关的疾病或病症的用途。
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