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公开(公告)号:CN109748787A
公开(公告)日:2019-05-14
申请号:CN201711076749.4
申请日:2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域,涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法,该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点,可通过分别改变中间体片段,得到多个一枝蒿酮酸的衍生物,为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成,并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照,将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS),证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号:CN109422799A
公开(公告)日:2019-03-05
申请号:CN201710725347.6
申请日:2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向基质金属蛋白酶MMP-2或MMP-9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP-2或MMP-9特异性高表达的癌症,具体而言,本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病:肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中,R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP-2、MMP-9特异识别并水解的底物多肽序列;R2为甲基、三氟甲基等;R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号:CN108084043A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201611031554.3
申请日:2016-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/22 , C07C229/34 , C07C227/20
Abstract: 本发明属于化学合成领域,涉及具有重要活性天然产物的关键片段取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines化合物及其制备方法。本发明所述制备取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines的方法的合成包括从中间体1-5转化,其合成方法包括步骤1-4:本发明所述制备取代(3R,4S)-statines和其对映体(3S,4R)-Statines的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂,而且,可适合大规模制备,所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号:CN118684654A
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202310296790.1
申请日:2023-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D403/12 , A61P9/12
Abstract: 本发明属于化学合成领域,涉及一种具有降血压活性的化合物及其制备该化合物的方法。所述化合物的结构如式1所示,制备化合物1的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用试剂均为常用试剂。高血压是一种严重疾患,会显著加剧罹患心脏、大脑、肾脏疾病以及其他疾病的风险。本发明的化学物有益于针对该疾病的药物研发。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115960063A
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202111172305.7
申请日:2021-10-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/79
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及一种二氢苯并呋喃类化合物及其制备方法。本方法涉及的二氢苯并呋喃骨架广泛存在于药物分子及天然分子中,该类化合物具有广泛的生物和药理活性,如:抗炎、抗氧化、抗HIV以及治疗糖尿病等,本方法原料简单易,高效简洁、操作简单、底物普适性高、化学收率中等至良好。所述方法在实验室中可实现克级制备,是一种高效合成具有潜在生物活性的多官能团化的二氢苯并呋喃类化合物的方法,其具有重要的研究实践意义。
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公开(公告)号:CN111825708B
公开(公告)日:2023-02-07
申请号:CN201910312897.4
申请日:2019-04-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域,涉及式(I)结构的含亚砜基邻位氨基醇化合物及其制备方法。本发明制备的含亚砜基邻位氨基醇化合物可作为一种重要的中间体,在精细化工、医药、农药、合成纤维、塑料、印染、稀有金属提取剂、有机合成等行业中得到广泛的应用,如作为杀菌剂和除草剂,不仅具有广谱高效活性,而且低用量低污染;以及用于制备治疗疾病的重要药物等。本发明所述制备含亚砜基邻位氨基醇化合物的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂。
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公开(公告)号:CN109422799B
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN201710725347.6
申请日:2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向基质金属蛋白酶MMP‑2或MMP‑9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP‑2或MMP‑9特异性高表达的癌症,具体而言,本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病:肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中,R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP‑2、MMP‑9特异识别并水解的底物多肽序列;R2为甲基、三氟甲基等;R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号:CN114075151A
公开(公告)日:2022-02-22
申请号:CN202010796637.1
申请日:2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D265/06 , C07D413/04
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及含噁嗪酮骨架的化合物,具体涉及一类3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮化合物及其制备方法。本发明的3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮采用Lewis acid催化制备,所用试剂均为常用试剂,方法简便,路线简洁,收率较高。本发明涉及的含噁嗪酮骨架的化合物在除草、杀虫、消炎、抗血栓性、镇痛等方面具有良好的生物活性,同时,在药物分子和天然化合物的构建中有重要的价值,对医药、农药的研制和开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN109748787B
公开(公告)日:2021-09-07
申请号:CN201711076749.4
申请日:2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域,涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法,该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点,可通过分别改变中间体片段,得到多个一枝蒿酮酸的衍生物,为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成,并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照,将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS),证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号:CN108395396B
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN201710068548.3
申请日:2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法,具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低,可完成大量制备,所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物。
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