异烟酸衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN109942566A

    公开(公告)日:2019-06-28

    申请号:CN201910209486.2

    申请日:2019-03-19

    发明人: 雍建平 卢灿忠

    摘要: 本发明属药物化学领域,涉及一类结构新颖的异烟酸衍生物及其制备方法和用途。本发明主要涉及式(I)所示的异烟酸衍生物、立体异构体、消旋体、互变异构体、或其药学上可接受的盐,及其制备方法和在制备抗癌药物中的用途。式(I)中:Z选自O、S、NR3,其中R3为氢或C1~C6的烷基;R1选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基、卤素;R2选自卤素、氰基、硝基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤代C1~C6烷基;m为0-4的整数;n为0-5的整数;条件是Z选自NR3,m为0、n为1时,R2不为卤素。

    甲硝唑衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN104926792B

    公开(公告)日:2018-10-02

    申请号:CN201510396700.1

    申请日:2015-07-08

    发明人: 雍建平 卢灿忠

    摘要: 本发明涉及式(I)所示的甲硝唑衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。R可相同或不同,独立的选自:氢、卤素、氰基、硝基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基、芳基、芳氧基等;或者两个相邻的R连在一起形成3‑8元环;所述芳基、芳氧基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立的选自:C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、硝基、氰基、卤素、卤代C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基;n为0‑4的整数。本发明还涉及式(I)甲硝唑衍生物和其盐的制备方法及其用途。该类化合物或其盐对大肠癌细胞株HCT‑116、人肺癌细胞株A549及乳腺癌细胞株MCF‑7具有较强的抑制活性。该类化合物抗癌活性广谱,可作为治疗肿瘤、癌症等疾病的候选药物或先导化合物。

    二茂铁衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN112940050B

    公开(公告)日:2022-10-28

    申请号:CN202110206235.6

    申请日:2021-02-24

    发明人: 雍建平 卢灿忠

    摘要: 本发明公开一种二茂铁衍生物及其制备方法和用途。式(I)所示的二茂铁衍生物及其盐或溶剂化物及其药物组合物中:Z选自O、NH或S;R1选自氢、甲基、卤素;R2选自氢、卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基或硝基;n为0‑5的整数,R2可以相同或不同。该类化合物具有抗肿瘤活性,可以作为治疗肿瘤、癌症等疾病的候选药物或先导化合物。

    竹柏籽油预防或治疗癌症的用途

    公开(公告)号:CN112274539B

    公开(公告)日:2022-07-01

    申请号:CN202011199881.6

    申请日:2020-10-30

    发明人: 雍建平 卢灿忠

    摘要: 本发明公开竹柏籽油在预防或治疗癌症中的新用途,通过对本发明制备的竹柏籽油及其抗癌药物组合物的体外抗肿瘤测试意外发现,其对肺腺癌细胞株(A549)、胃癌细胞株、乳腺癌细胞株(MCF‑7)和宫颈癌细胞株(Hela)具有较强的抑制活性。可用于预防、治疗肿瘤/癌症疾病的药物。

    异烟酸衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN109942566B

    公开(公告)日:2021-07-23

    申请号:CN201910209486.2

    申请日:2019-03-19

    发明人: 雍建平 卢灿忠

    摘要: 本发明属药物化学领域,涉及一类结构新颖的异烟酸衍生物及其制备方法和用途。本发明主要涉及式(I)所示的异烟酸衍生物、立体异构体、消旋体、互变异构体、或其药学上可接受的盐,及其制备方法和在制备抗癌药物中的用途。式(I)中:Z选自O、S、NR3,其中R3为氢或C1~C6的烷基;R1选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基、卤素;R2选自卤素、氰基、硝基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤代C1~C6烷基;m为0‑4的整数;n为0‑5的整数;条件是Z选自NR3,m为0、n为1时,R2不为卤素。