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公开(公告)号:CN102526087A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201010613121.5
申请日:2010-12-30
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61P31/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。
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公开(公告)号:CN100480441C
公开(公告)日:2009-04-22
申请号:CN200710065245.2
申请日:2007-04-09
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种从天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法,将HCV NS5B蛋白的晶体与“有抑制活性的样品”接触,得到HCVNS5B蛋白与小分子抑制剂复合体的晶体,以小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定与HCV NS5B蛋白结合的小分子抑制剂,从而获得小分子抑制剂与HCVNS5B蛋白复合体的精细三维结构。本发明筛选得到了HCV NS5B蛋白的小分子抑制剂乙酰紫草素。乙酰紫草素可用于制备治疗或者预防HCV感染的药物。
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公开(公告)号:CN100480440C
公开(公告)日:2009-04-22
申请号:CN200710065119.7
申请日:2007-04-04
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: C40B30/04 , C07C13/16 , C07K14/165 , G01N33/573 , A61K31/015 , A61P1/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法:将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与“有抑制活性的样品”接触,获得与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度;以与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定小分子抑制剂,从而得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构。本发明据此方法筛选得到了SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素。川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性,可以治疗或者预防SARS冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染。
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公开(公告)号:CN100465643C
公开(公告)日:2009-03-04
申请号:CN200710087457.0
申请日:2007-03-19
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: G01N33/566 , G01N23/20 , G01N1/28
Abstract: 本发明提供了一种从中药等天然产物混合体系中高效、快速获取靶分子与靶蛋白复合体精细三维结构的新方法,本发明以靶标蛋白质晶体结构为基础,使用X射线晶体学的手段,对我国传统中药等天然产物进行活性成分的筛选,是从一种新的角度去研究中药等天然产物学和生物学。本发明的方法与目前的药物筛选方法相比,具有筛选效率高、快捷、准确、且相对简单、成本较低的优点。
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公开(公告)号:CN117917400A
公开(公告)日:2024-04-23
申请号:CN202311358998.8
申请日:2023-10-19
IPC: C07D215/58 , A61P31/06 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的2‑甲基‑4‑喹啉酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其药物组合物和应用。该类化合物可以高效抑制Cyt‑bd的活性,可用于制备防治结核病的药物,并且可与Cyt‑bcc抑制剂产生协同抗结核的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114645025B
公开(公告)日:2023-12-22
申请号:CN202210387022.2
申请日:2022-04-13
Applicant: 南开大学
IPC: C12N9/00
Abstract: 本发明属于蛋白纯化技术领域,具体涉及一种人源ATP合成酶的纯化方法。本发明提供了一种人源ATP合成酶的纯化方法,制备人源线粒体粗提物,溶膜,得线粒体总蛋白溶液;通过阳离子交换柱、阴离子交换柱及凝胶排阻色谱柱的手段分离纯化人源ATP合成酶。本发明提供的纯化方法具有操作方法简单,实验成本低,时长短的特点,得到的人源ATP合成酶蛋白纯度高,生理活性好,可用于后续的结构功能及药物发现研究。
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公开(公告)号:CN116103251A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202211600937.3
申请日:2022-12-13
Applicant: 南开大学
IPC: C12N9/02
Abstract: 本发明属于蛋白纯化技术领域,具体涉及一种人源线粒体呼吸链复合物Ⅱ的纯化方法。本发明提供的纯化方法:将人源线粒体复合物总蛋白溶液装入填装有Anti‑Flag填料的色谱柱中进行亲和柱层析纯化,将得到的人源线粒体呼吸链复合物II粗提液装入凝胶排阻色谱柱中进行凝胶排阻柱层析纯化,采用第二洗脱剂进行第二洗脱后收集第二洗脱液,得到所述人源线粒体呼吸链复合物Ⅱ纯品;所述人源线粒体复合物总蛋白溶液中的人源线粒体呼吸链复合物Ⅱ的SDHD亚基C端融合有3×Flag标签。本发明提供的纯化方法具有操作流程简单,实验成本较低,获得的人源线粒体呼吸链复合物Ⅱ纯度较高,生理活性好的优势,可用于后续的结构功能及药物发现研究。
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公开(公告)号:CN114645025A
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN202210387022.2
申请日:2022-04-13
Applicant: 南开大学
IPC: C12N9/00
Abstract: 本发明属于蛋白纯化技术领域,具体涉及一种人源ATP合成酶的纯化方法。本发明提供了一种人源ATP合成酶的纯化方法,制备人源线粒体粗提物,溶膜,得线粒体总蛋白溶液;通过阳离子交换柱、阴离子交换柱及凝胶排阻色谱柱的手段分离纯化人源ATP合成酶。本发明提供的纯化方法具有操作方法简单,实验成本低,时长短的特点,得到的人源ATP合成酶蛋白纯度高,生理活性好,可用于后续的结构功能及药物发现研究。
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公开(公告)号:CN109303779A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201810318991.6
申请日:2018-04-11
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其中,所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构:其中,R1为C1-3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子;R2为C1-3烷基、烷氧基或氢原子;R3为O-烷基甲肟、O-烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1-5烷基取代的噁二唑环、C1-5烷基取代的咪唑环、C1-5烷基取代的三氮唑环、C1-5烷基取代的噻二唑环、N-羟基甲酰胺、N-烷氧基甲酰胺;以及X为C1-4烷基。
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公开(公告)号:CN102899329B
公开(公告)日:2015-04-15
申请号:CN201210439608.5
申请日:2012-11-07
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明内容为人源非依赖于泛素化及ATP的一种结构上更加稳定的蛋白酶体激活因子REGgamma突变体REGgammaLinker的构建方法。该方法主要通过分子克隆的手段,分别进行俩次不同的PCR,将原有的REGgamma的60位到107位的氨基酸用六肽Linker(GAVSAG)来取代,从而得到一种更加稳定的突变体。并且对该突变体蛋白进行了原核表达,纯化以及晶体筛选以及结构解析。通过与母体蛋白结构与功能上的实验分析,证明通过该本发明的方法可以获得结构稳定,对蛋白酶体的激活功能没有影响,从而对以后对REGgamma蛋白在生物学上的研究,以及药物开发等方面提供了理论依据。
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