公开(公告)号：CN101928329A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910147292.0

申请日：2009-06-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  崔景荣 ,  朱永强 ,  姚书扬 ,  葛泽梅 ,  程铁明

IPC: C07K5/097 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

CPC classification number: A61K38/06 ,  A61K31/69 ,  C07F5/025 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了具有通式(I)结构的一系列三肽硼酸(酯)类蛋白酶体抑制剂、其制备方法和应用，通过合成和初步生物活性评价，发现本发明化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性，可作为蛋白酶体抑制剂，用于各种基因疾病如恶性肿瘤、多种神经系统变性疾病、肌肉恶病质或糖尿病等疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101089000A

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：CN200610086917.3

申请日：2006-06-16

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  孙崎 ,  岳彩琴 ,  叶加 ,  王欣 ,  葛泽梅 ,  李长龄 ,  程铁明

IPC: C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61P29/02

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了通式I所表示的化合物及其制备方法和其在镇痛药物中的应用，通式I其中，R1为取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基；A为饱和或不饱和的直链或支链亚烃基；R2、R3为独立的氢或甲基；n和m为不同时为0的0～2的整数；B和D为独立的－CH2－、－CH2CH2－、－CH(CH3)－、－CH2CH2CH2－或－CH2CH(CH3)－；Y为O、S、－S(O)－、－SO2－、NR4(R4为H、1－6个碳的饱和或不饱和的烷基，取代或不取代的芳环、芳杂环取代的甲基或乙基)、或者取代的或未取代的－Ar－；X－为可被接受的无机或有机负离子。该类化合物具有良好的镇痛效果，并且没有成瘾性等副作用。

公开(公告)号：CN1727332A

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN200410054686.9

申请日：2004-07-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  卫军 ,  王一强 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07C333/24 ,  C07D277/16 ,  C07D217/26 ,  C07D209/44 ,  C07D317/18 ,  C07D407/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类结构全新的具有抗肿瘤活性的下述通式(I)的化合物或其可药用盐及其包含该化合物的药物组合物，其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R1选自H或烷基，烯基，炔基，芳基、芳烷基或烷芳基，杂环基或杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基等，或者R1可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R2选自R2选自－(CH2)n－R3、－CH2－R4、－(CH2)m－COR5或－(CH2)m－COCO2R6。

公开(公告)号：CN1344717A

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：CN01142111.8

申请日：2001-09-12

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  程铁明 ,  李长龄 ,  高峰丽 ,  王欣 ,  张红梅

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/06 ,  A61K31/499 ,  A61K31/495 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明涉及新型哌嗪季铵盐类化合物,该类化合物具有显著的镇痛镇静作用,同时未发现有成瘾性。

公开(公告)号：CN1328999A

公开(公告)日：2002-01-02

申请号：CN01118399.3

申请日：2001-05-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  程铁明 ,  崔景荣

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A01N43/60

CPC classification number: C07D215/22

Abstract: 本发明涉及新颖的通式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物,该新的式(Ⅰ)化合物可用于抑制肿瘤生长:其中R