公开(公告)号：CN110615808B

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN201910438983.X

申请日：2019-05-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 李玉艳 ,  曾繁天 ,  徐云根 ,  杨剑 ,  刘正世 ,  李小芳 ,  任陇飞

IPC: C07F5/02 ,  A61K49/00 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种与Aβ寡聚体具有亲和力的荧光化合物，并公开了其制备方法以及应用。本发明获得的荧光化合物最大激发和荧光发射光谱值分别在550～560nm和600～700nm之间，大部分的化合物的发射光谱值>650nm；适合用于阿尔茨海默氏病可溶性Aβ寡聚体成像的近红外荧光分子探针的特性，适合应用于制备NIRF探针，特别是靶向可溶性Aβ寡聚体的NIRF探针，该探针可用于阿尔兹海默症的早期诊断。

公开(公告)号：CN110615808A

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201910438983.X

申请日：2019-05-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 李玉艳 ,  曾繁天 ,  徐云根 ,  杨剑 ,  刘正世 ,  李小芳 ,  任陇飞

IPC: C07F5/02 ,  A61K49/00 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种与Aβ寡聚体具有亲和力的荧光化合物，并公开了其制备方法以及应用。本发明获得的荧光化合物最大激发和荧光发射光谱值分别在550～560nm和600～700nm之间，大部分的化合物的发射光谱值>650nm；适合用于阿尔茨海默氏病可溶性Aβ寡聚体成像的近红外荧光分子探针的特性，适合应用于制备NIRF探针，特别是靶向可溶性Aβ寡聚体的NIRF探针，该探针可用于阿尔兹海默症的早期诊断。

公开(公告)号：CN109942545A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910298337.8

申请日：2019-04-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  何光超 ,  黄群刚 ,  梁停停 ,  张杉 ,  朱启华

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/14 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4045

Abstract: 本发明公开了一种吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐，具体是一类含有1-磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚结构的化合物，其结果如下式I所示。本发明还公开了所述吲哚类衍生物的制备方法，及其在制备钾离子竞争性酸阻滞剂或者在制备治疗酸相关性疾病药物中的应用。且其制备方法简单，收率高，重现性强。

公开(公告)号：CN109748923A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201910095249.8

申请日：2019-01-31

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  葛亦然 ,  李慧 ,  张广霞 ,  王均伟

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一类含苯并[4,5]咪唑[1,2-a]吡嗪酮类衍生物及其药学上可接受的盐，其结构如通式I所示。本发明还公开了含苯并[4,5]咪唑[1,2-a]吡嗪酮类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物以及制备PARP抑制剂药物方面的应用。

公开(公告)号：CN109251204A

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201710569067.0

申请日：2017-07-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  徐云根 ,  王均伟 ,  李慧 ,  张广霞 ,  葛亦然 ,  管哲

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类4-(4-氟-3-(1,2,3,4-四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-羰基)苄基)酞嗪-1(2H)-酮类衍生物(I)，其中R的定义同说明书，本发明还公开了它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP抑制活性，可用于作为肿瘤的单一治疗剂，或者与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。

公开(公告)号：CN108358850A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810140689.6

申请日：2018-02-11

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  吴欢欢 ,  李玉艳 ,  徐云根

IPC: C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D237/32 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有酞嗪-1(2H)-酮结构的PARP-1和tankyrase1/2多靶点抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN105726544B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201610197227.9

申请日：2016-03-31

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  方升阳 ,  徐云根

IPC: A61K31/5415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种基于生物信息学和计算机辅助设计技术，经虚拟筛选发现一类以FN‑01为代表的有机小分子化合物(I)在制备抗肿瘤药物中的应用，以及包含这类化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN108003218A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711263825.2

申请日：2017-12-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  杨芸 ,  朱启华 ,  王少驰 ,  韩学青 ,  贾成舒

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及柠檬苦素A环氨解衍生物I和II、它们的制法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明本发明的化合物具有治疗炎症和疼痛方面的用途。

公开(公告)号：CN106967004A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710195714.6

申请日：2017-03-29

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  方升阳 ,  段齐珠 ,  徐云根 ,  江振洲 ,  衡浩 ,  张陆勇

IPC: C07D271/08 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含脲基的IDO1和IDO2双重抑制剂(I)及其制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有IDO1和IDO2双重抑制作用，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。

公开(公告)号：CN106928311A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710182024.7

申请日：2017-03-24

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  何广卫 ,  贾成舒 ,  朱启华 ,  储昭兴 ,  嵇莹莹 ,  龚国清

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07J73/008

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类水溶性的柠檬苦素衍生物(I)和(II)及其制备方法。药效学试验结果证明，本发明的化合物具有治疗炎症、类风湿性关节炎和疼痛等功效。