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公开(公告)号：CN101024604B
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200710038739.1
申请日：2007-03-29
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07C49/84 , A61K31/12 , A61P7/02 , A61K36/896
摘要： 本发明涉及从龙血竭中分离纯化的新二氢查耳酮化合物及其制备方法，属药物植物化学提取工艺技术领域。本发明的特点是采用化学提取工艺及色谱技术从龙血竭中分离纯化新二氢查耳酮化合物。本发明以龙血竭为原料，依次用石油醚、氯仿溶剂提取，将氯仿提取物减压浓缩，经硅胶柱或快速硅胶柱层析及Sephadex？LH-20凝胶柱层析分离、制备色谱纯化，最终得到新二氢查耳酮化合物，化学名称为4’-羟基-2’，4-二甲氧基-二氢查耳酮。该化合物外观为黄绿色物质，具有很好的抗血小板聚集的作用，可用作相关治疗药物的组成成分。该化合物结构式见附图。
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公开(公告)号：CN101691324A
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200910196527.5
申请日：2009-09-25
申请人： 上海大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种3-(2-羟基-4-甲氧苯基)-1-(4-甲氧基)-1-丙醇的合成方法。本发明以2-苄氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料，在碱的醇溶液中与4-甲氧基苯乙酮进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物2-苄氧基-4，4’-二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物3-(2-羟基-4-甲氧苯基)-1-(4-甲氧基)-1-丙醇，通过UV、IR、NMR、MS和单晶XRD确证了其结构。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。
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公开(公告)号：CN101544703A
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN200910050368.8
申请日：2009-04-30
申请人： 上海大学
IPC分类号： C08B37/00
摘要： 本发明涉及一种金荞麦高聚原花青素的提取及其催化降解为低聚原花青素的方法。本发明以从金荞麦块根为原料，以乙醇的水溶液为溶剂浸提，浸提液挥去乙醇后离心，将上清液用有机溶剂萃取，水相萃余液过大孔树脂，用乙醇－水体系冲洗，收集洗脱溶液减压浓缩、真空干燥，得到金荞麦原花青素高聚物。以乙醇水溶液为溶剂，配制金荞麦原花青素高聚物溶液，在钯/碳催化剂存在的条件下高压进行H2降解反应，反应产物经过滤，滤液上大孔树脂柱吸附纯化，乙醇水溶液洗脱，洗脱液减压浓缩、真空干燥，得金荞麦低聚原花青素。本发明能够提高活性物质低聚原花青素的得率，从而扩展了金荞麦在药品、食品、化妆品及保健品领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN101250099A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810034743.5
申请日：2008-03-18
申请人： 上海大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种龙血素A即4’－羟基－2，4－二甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属有机化学合成工艺技术领域。本发明以4－苄氧基苯乙酮为原料，碱和醇溶液作溶剂，与2，4－二甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体4’－苄氧基－2，4－二甲氧基查耳酮，然后用Pd/C做催化剂，加氢还原，同时脱保护基团，分离出粗产物，然后进行纯化，即得到目标产物龙血素A。纯度达到98％(HPLC)以上。本发明提供了一种化学合成龙血素A的方法，该方法操作安全简便，操作过程可控，所得产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101239963A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200810034736.5
申请日：2008-03-18
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D311/62 , C07D493/08
摘要： 本发明涉及一种肉桂原花青素高聚物催化氢解为原花青素低聚物的方法。该方法的具体步骤为：提取肉桂原花青素高聚物；将肉桂原花青素高聚物加氢催化降解得粗产物；将粗产物LSA－21大孔树脂柱分离得肉桂原花青素低聚物。本发明采用钯碳催化剂和氢气催化氢解肉桂高聚原花青素为原花青素低聚物，解决了产物的活性问题，很好的保留了原花青素的生物活性。采用本发明方法不仅可以打开C4－C8键，还可以打开C2－O－C7键，实现高聚物的解聚。反应中避免使用酸碱等对环境有污染的试剂，乙醇水溶液可循环使用，无废物排放。通过催化氢解得到的低聚原花青素，提高了肉桂中低聚原花青素的得率，拓展了肉桂在药品，食品和化妆品领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN101182289A
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200710047913.9
申请日：2007-11-07
申请人： 上海大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种4’－羟基－4，6’－二甲氧基二氢查耳酮及其合成方法。本发明以4－苄氧基－2－羟基苯乙酮为原料，在碱液和有机溶剂两相存在下进行甲基化反应，得到4－苄氧基－2－甲氧基苯乙酮。然后在碱的醇溶液中与4－甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物4’－苄氧基－4，6’－二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物4’－羟基－4，6’－二甲氧基二氢查耳酮。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。
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公开(公告)号：CN101041652A
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：CN200710039940.1
申请日：2007-04-25
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61P3/10 , A61K36/896
摘要： 本发明涉及从龙血竭中分离纯化的新双黄酮化合物及其制备方法，属药物植物化学提取工艺技术领域。本发明的特点是采用化学提取工艺及色谱技术从龙血竭中分离纯化新双黄酮化合物。本发明以龙血竭为原料，依次用石油醚、丙酮、乙酸乙酯溶剂提取，将乙酸乙酯溶剂萃取物经硅胶柱或快速硅胶柱层析分离、重结晶、制备色谱纯化，最终得到新双黄酮化合物，化学名称为8－(3－(4－羟基－2－甲氧基苯基)－1－(4－羟基苯基)丙基)－2－(4－羟基苯基)－7－甲氧基－4H－苯并吡喃－4－酮。该化合物外观为棕红色，具有很强的α－葡萄糖苷酶抑制活性和降血糖作用，可作为治疗糖尿病药物的组成成分。
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公开(公告)号：CN1839938A
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：CN200610023278.6
申请日：2006-01-12
申请人： 上海大学
摘要： 本发明涉及一种具有α－葡萄糖苷酶抑制活性的中药肉桂提取物的超细粉末的制备方法，属中草药制备和化学化工技术领域。本发明的要点是：首先用超临界CO2流体萃取技术从中药肉桂中获得对α－葡萄糖苷酶具有强抑制活性的有效部位，然后将该有效部位即中药肉桂提取物配制成一定浓度的乙醇溶液，利用超临界流体CO2反溶剂沉析装置进行提取物的颗粒细微化；在超临界CO2流体反溶剂作用下在膨胀室内析出提取物超细粉末，其粒径为0.4～0.9μm。该肉桂提取物超细粉末在水中有良好的分散性，因而可提高药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN1264550C
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN03151455.3
申请日：2003-09-29
申请人： 上海大学
IPC分类号： A61K36/889 , A61P3/10 , B01D11/02 , A61K131/00
摘要： 本发明涉及一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的中药血竭提取物的制备方法，属中草药制备化学技术领域。本发明方法的特征在于采用有机相极性梯度萃取法，其过程和步骤如下：将原材料中药血竭经过适当粉碎和干燥后，用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮依次进行四步索氏抽提，将四步提取物用旋转蒸发仪将溶剂挥发净后，加水置于冷冻干燥机上进行冷冻干燥至粉末；提取溶剂总量为原材料血竭质量的5倍；抽提温度依次为90℃、70℃、90℃、70℃；提取时间分别为48小时、72小时、72小时和48小时最终获得全部中药血竭提取物。该提取物具备较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且远远高于现有降血糖药物。本方法工艺简单，操作方便。
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公开(公告)号：CN1739707A
公开(公告)日：2006-03-01
申请号：CN200510028232.9
申请日：2005-07-28
申请人： 上海大学
IPC分类号： A61K36/889 , A61K31/352 , C07D311/30 , A61P3/10
CPC分类号： Y02P20/544
摘要： 本发明涉及一种具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭提取物及其制剂的工艺方法和用途，属中草药制备工艺技术领域。本发明的制备方法其工艺过程和步骤为：(1)龙血竭的洗脱，预处理；(2)预处理后，龙血竭的超临界萃取，萃取压力为10－30MPa，CO2流量为25－35kg/h，收集萃取残余物即为活性成分的粗提物；(3)精制粗提物，得具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物；(4)龙血竭精制提取物制剂的制备，将提取物与药剂辅料以4∶1－10∶1的比例混合加水搅拌，制成浆料，然后制成胶囊或片剂。本发明方法制得的龙血竭提取物，具有较强的降血糖作用，可用来制造降血糖药物。
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