公开(公告)号：CN102093246B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200910201157.X

申请日：2009-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张瑱 ,  于振鹏 ,  秦燕 ,  徐智儒 ,  于美静 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  檀琼 ,  刘珉宇 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  孙文劼 ,  肖旭华 ,  闫兆峰 ,  刘畅 ,  刘全海

IPC: C07C233/73 ,  C07C69/738 ,  C07C69/712 ,  C07C231/12 ,  C07C67/08 ,  C07C67/14 ,  C07D295/108 ,  A61K31/216 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。

公开(公告)号：CN102584609A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110002046.3

申请日：2011-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C217/10 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明公开了一种如式3所示的沙美特罗的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，在钯碳的催化下，将化合物1、化合物2以及氢气进行还原氨化反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和，后处理简单，成本较低，产率较高，易于实现工业化。

公开(公告)号：CN102557947A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010599347.4

申请日：2010-12-17

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C69/88 ,  C07C67/00

Abstract: 本发明公开了一种5-溴乙酰水杨酸甲酯的合成方法，该方法合成效率高、反应条件温和、反应及后处理过程操作简便、成本低廉，有利于工业化生产，为5-溴乙酰水杨酸甲酯的合成提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN101921199A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910053110.3

申请日：2009-06-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  蒋翠莺 ,  马维勇

IPC: C07C217/60 ,  C07C213/08 ,  B01J25/02 ,  B01J23/42

Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法，其包括下述步骤：溶剂中，在催化氢化催化剂作用下，将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙酮、苄胺和氢气进行一锅法反应，即可。该方法为一锅法反应，方法简单，反应时间短，简化了操作步骤和过程，且产物收率高，纯度好，回收的1-(4-甲氧基苯基)-2-丙酮可重复使用，能节约1-(4-甲氧基苯基)-2-丙酮的用量，成本低，适于工业化生产。当本发明采用雷尼镍催化剂时，还能大大降低生产的成本。

公开(公告)号：CN100500661C

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200610024030.1

申请日：2006-02-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1-(5-硝基-1H-吲哚-2-羰基)-4-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶}哌嗪的纯化方法，其以二氯甲烷作为提取溶剂，对式I化合物的粗反应物进行纯化。本发明纯化方法环保、产率提高，还可适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN101024642A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：CN200610024030.1

申请日：2006-02-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1－(5－硝基－1H－吲哚－2－羰基)－4－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪的纯化方法，其以二氯甲烷作为提取溶剂，对式I化合物的粗反应物进行纯化。本发明纯化方法环保、产率提高，还可适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN1966504A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200510110536.X

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明公开了一种鸟嘌呤的一锅法合成方法，其包括连续进行的下列步骤：将硝酸胍和氰基乙酸乙酯进行环合反应，所得到化合物2，4－二氨基－6－羟基嘧啶在其甲酰胺溶剂中，按顺序加入亚硝酸钠、甲酰胺和浓甲酸的混合溶液、以及还原剂进行亚硝化、还原反应，再进一步进行环合反应制得鸟嘌呤。本发明是用“一锅法”反应直接由市售便宜、易得的脂肪链氰基乙酸乙酯与硝酸胍为原料，无需分离、纯化出嘧啶中间体，通过有效控制反应条件、加料顺序和比例，一锅法一步合成鸟嘌呤；而且通过调节酸碱度的方法纯化产品，收率高，操作方便。

公开(公告)号：CN102093246A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910201157.X

申请日：2009-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张瑱 ,  于振鹏 ,  秦燕 ,  徐智儒 ,  于美静 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  檀琼 ,  刘珉宇 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  孙文劼 ,  肖旭华 ,  闫兆峰 ,  刘畅 ,  刘全海

IPC: C07C233/73 ,  C07C69/738 ,  C07C69/712 ,  C07C231/12 ,  C07C67/08 ,  C07C67/14 ,  C07D295/108 ,  A61K31/216 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。

公开(公告)号：CN101314603B

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200710041347.0

申请日：2007-05-28

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  马维勇 ,  奚宏伟

IPC: C07D487/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供如下通式(I)化合物，其中，R1为取代或未取代的芳基或环烷基，所述的芳基或环烷基的环上含有或不含有N、S、O杂原子，所述取代基为烷基、烷氧基或卤素；R为H或取代或未取代的苯基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法及其在制备抗病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN100500664C

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200510110537.4

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇 ,  孙文劼

IPC: C07D473/18 ,  C07D521/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐，本发明的咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物的结构如式I所示：式I，其中，R1为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代C2～8炔基、取代或未取代C3～6环烷基、取代或未取代3～6元杂环基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基；R2为取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基。本发明还公开了本发明的咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。