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公开(公告)号:CN111825605A
公开(公告)日:2020-10-27
申请号:CN201910320368.9
申请日:2019-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途,该类化合物具有通式I所示的结构,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性,尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR-2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号:CN111569084A
公开(公告)日:2020-08-25
申请号:CN201910122970.1
申请日:2019-02-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐;其中,R选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C5-C12芳氧基、C5-C12芳硫基;所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号:CN106061477B
公开(公告)日:2020-07-21
申请号:CN201580011098.3
申请日:2015-03-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 南京派乐兴医药科技有限公司
Abstract: 公开了一种连钱草提取物,特别是化合物Ⅰ和Ⅱ,及其制备方法和在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或治疗上述疾病的方法,以及含有所述提取物的组合物。
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公开(公告)号:CN105439975B
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201510876250.6
申请日:2012-12-27
Applicant: 华东理工大学 , 苏州大学附属第一医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D265/36 , C07D413/12 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及一种杂环取代苯乙烯类化合物及其用途。本发明公开了一种经杂环基、烷氧基及卤素修饰的苯乙烯类化合物。该类化合物经对Syk抑制活性的测试,结果表明:其对脾酪氨酸激酶(Syk)有抑制活性(且部分化合物对Syk有较强的抑制活性),为今后进一步设计开发新型Syk抑制剂类类风湿性关节炎(RA)治疗药物奠定了结构基础。
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公开(公告)号:CN107021943A
公开(公告)日:2017-08-08
申请号:CN201610074765.9
申请日:2016-02-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D305/14 , C07D405/12 , A61K31/337 , A61K31/4045 , A61K31/4178 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式1所示的7-epi-巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和用途。通式1所示的7-epi-巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗癌症,特别是前列腺癌(prostate carcinoma)、非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、卵巢癌等。
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公开(公告)号:CN105294610A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201510418981.6
申请日:2015-07-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及由7-β-羟基紫杉烷类化合物制备7-epi-紫杉烷类化合物的方法,所述方法包括在催化剂M存在下在溶剂S中使7-β-羟基紫杉烷类化合物转化为7-epi-紫杉烷类化合物,其中,所述溶剂S为选自极性非质子性溶剂、极性质子性溶剂和非极性溶剂中的一种或几种;所述催化剂M为选自银、铜、铁、银盐、铜盐、铁盐、银氧化物、银硫化物、铜氧化物、铜硫化物、铁氧化物、铁硫化物中的一种或几种。所述方法具有简单、高效、经济、环保的优点。
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公开(公告)号:CN104026309A
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201410288505.2
申请日:2014-06-25
Applicant: 重庆新沪渝生物科技发展有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A23F3/34
Abstract: 一种连钱草茶叶制备方法,包括原料准备、原料摊放、杀青、摊凉、一次揉捻、初炒、二次揉捻、复炒和干燥冷却步骤。本发明还提供一种由前述连钱草茶叶制备方法制备而成的连钱草茶叶和应用。本发明提供的连钱草茶叶制备方法中,经原料准备、原料摊放、杀青、摊凉、一次揉捻、初炒、二次揉捻、复炒和干燥冷却即可得到连钱草茶叶成品,因而生产工艺简单,成本低廉,节能环保,利用率高;同时揉捻能够破坏细胞组织,茶饮服用时能增加有效成分例如总黄酮、茶多酚及主要活性成分的溶出率;并且杀青能够破坏连钱草植株中氧化酶的活性,从而避免对植物中含量较高的多酚类物质的氧化,保证连钱草茶叶外观色泽的同时,最大限度的保持其有效成分不受破坏。
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公开(公告)号:CN111285900B
公开(公告)日:2023-01-24
申请号:CN202010116358.6
申请日:2020-02-25
Applicant: 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6509 , C07F9/24 , A61K31/683 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤化合物DCZ0847及其制备方法和应用,所述化合物结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法,该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示,化合物DCZ0847对多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌细胞、食管癌和骨肉瘤具有很强的杀伤活性,可通过抑制肿瘤细胞的增殖,达到预防和治疗肿瘤的目的。DCZ0847单用或与硼替佐米联用能够有效抑制体内多发性骨髓瘤细胞生长。因此,本发明的DCZ0847小分子化合物,副作用相对较少,在抗肿瘤药物领域具有很好的应用前景。本发明不仅为抗肿瘤提供了新的治疗药物,也为克服肿瘤的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号:CN111793025B
公开(公告)日:2022-09-23
申请号:CN202010236788.1
申请日:2020-03-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/38 , C07D401/12 , C07D217/22 , C07K1/113 , C07K1/13
Abstract: 本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法,其中,使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基,其中,所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺,或肽/蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势,在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN111569084B
公开(公告)日:2021-07-13
申请号:CN201910122970.1
申请日:2019-02-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐;其中,R选自氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C5‑C12芳基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C5‑C12芳氧基、C5‑C12芳硫基;所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5‑C12芳基或C1‑C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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