氟伐他汀钠组合物胶囊及其制备方法

    公开(公告)号:CN103239421B

    公开(公告)日:2015-06-03

    申请号:CN201310165570.1

    申请日:2013-05-08

    IPC分类号: A61K9/48 A61K31/405 A61P3/06

    摘要: 本发明涉及药物领域,公开了一种氟伐他汀钠组合物胶囊,制成1000粒的药物有效成分包括氟伐他汀钠15-40g、微晶纤维素20-50g、乳糖120-250g、羟丙纤维素4-10g、3%淀粉浆50-100g以及硬脂酸镁0.5-2.5g。还公开了一种氟伐他汀钠组合物胶囊的制备方法,本发明的氟伐他汀钠组合物胶囊具有价格便宜、服药后吸收率高、患者对治疗剂量耐受性良好、不良反应轻微等特点,是一种安全的、有效的降脂药物;本发明方法的制备方法中整个工艺流程简单,工艺控制参数易控制,适合大规模工业化推广。

    一种达格列净的制备方法
    23.
    发明授权

    公开(公告)号:CN105294624B

    公开(公告)日:2018-01-12

    申请号:CN201510786909.9

    申请日:2015-11-16

    IPC分类号: C07D309/10

    摘要: 本发明属于医药化工领域,具体涉及一种达格列净的制备方法,采用2,3,4,6‑α‑D‑吡喃葡萄糖四乙酰酸酯为原料,经过磺酰化反应、亲核取代反应、去乙酰基反应三个反应过程得到达格列净。本发明具有反应条件温和,工艺流程简单合理,反应时间短、后处理简单、产品质量高、产率高等优点。

    一种高纯度匹可硫酸钠的制备方法

    公开(公告)号:CN105294544A

    公开(公告)日:2016-02-03

    申请号:CN201510854623.X

    申请日:2015-11-30

    发明人: 陈雨 王瑞 杨林林

    IPC分类号: C07D213/30

    CPC分类号: C07D213/30

    摘要: 本发明属于医药化工领域,具体涉及一种高纯度匹可硫酸钠的制备方法,该方法主要包括2-吡啶甲醛(化合物2)和苯酚(化合物3)缩合得到4’,4”-二羟基二苯基-(2-吡啶)-甲烷(化合物4)和邻位异构体2’,4”-二羟基二苯基-(2-吡啶)-甲烷(化合物5),化合物4和化合物5用水/四氢呋喃溶解,调pH至8.0-8.5,加硫酸亚铁铵至溶液呈淡蓝色,然后调节pH值为6.5-7.0,有大量固体析出,抽滤,分离得到高纯度化合物4,进一步合成匹可硫酸钠。

    一种帕瑞昔布钠晶体化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107056721A

    公开(公告)日:2017-08-18

    申请号:CN201710235125.6

    申请日:2017-04-12

    IPC分类号: C07D261/08

    摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种帕瑞昔布钠晶体化合物及其制备方法。本发明的帕瑞昔布钠晶体化合物不同于现有技术,是帕瑞昔布钠一水合物,其以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.055°、3.045°、3.727°、9.849°、11.636°、14.209°、27.418°、28.636°、30.582°、31.418°、32.436°、34.018°、35.782°、36.927°、38.618°处显示有特征衍射峰,使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示。本发明公开的帕瑞昔布钠晶体化合物稳定性好、即使在高湿状态下也不易吸湿,制备方法简单易操作,用药安全性大大提高,非常适合临床应用。

    一种奥拉帕尼的制备方法
    26.
    发明公开

    公开(公告)号:CN108101852A

    公开(公告)日:2018-06-01

    申请号:CN201711440860.7

    申请日:2017-12-27

    IPC分类号: C07D237/32

    摘要: 本发明公开了一种奥拉帕尼的制备方法。本发明采用化合物Ⅱ在AlMe3条件下进行酰胺化反应制得化合物Ⅲ,化合物Ⅲ水解后与1‑环丙甲酰基哌嗪反应,精制得终产品奥拉帕尼(Ⅰ)精品。该制备方法路线简单,容易操作,产品总收率高,副产物少,适合工业化生产。

    一种头孢妥仑匹酯的制备方法

    公开(公告)号:CN108084212A

    公开(公告)日:2018-05-29

    申请号:CN201711429569.X

    申请日:2017-12-26

    IPC分类号: C07D501/24 C07D501/04

    摘要: 本发明涉及一种头孢妥仑匹酯的制备方法,该合成方法包括如下步骤:以7-ACA为起始原料,经硅烷化保护后,发生碘代、Wittig反应,生成头孢妥仑母核7-ATCA;氨噻唑酸乙酯氨基保护后,在AlMe3催化下与头孢妥仑母核7-ATCA生成化合物2;该化合物2在相转移催化剂及酸吸附剂的作用下与特戊酸碘甲酯进行酯化反应,并脱氨基保护,得目标产品头孢妥仑匹酯。本发明反应条件温和,产品纯度高、收率高,工艺稳定,易于放大,适合于工业化生产。

    一种帕瑞昔布钠晶体化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107056721B

    公开(公告)日:2019-09-06

    申请号:CN201710235125.6

    申请日:2017-04-12

    IPC分类号: C07D261/08

    摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种帕瑞昔布钠晶体化合物及其制备方法。本发明的帕瑞昔布钠晶体化合物不同于现有技术,是帕瑞昔布钠一水合物,其以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.055°、3.045°、3.727°、9.849°、11.636°、14.209°、27.418°、28.636°、30.582°、31.418°、32.436°、34.018°、35.782°、36.927°、38.618°处显示有特征衍射峰,使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示。本发明公开的帕瑞昔布钠晶体化合物稳定性好、即使在高湿状态下也不易吸湿,制备方法简单易操作,用药安全性大大提高,非常适合临床应用。

    一种头孢妥仑匹酯的制备方法

    公开(公告)号:CN108084212B

    公开(公告)日:2020-05-22

    申请号:CN201711429569.X

    申请日:2017-12-26

    IPC分类号: C07D501/24 C07D501/04

    摘要: 本发明涉及一种头孢妥仑匹酯的制备方法,该合成方法包括如下步骤:以7‑ACA为起始原料,经硅烷化保护后,发生碘代、Wittig反应,生成头孢妥仑母核7‑ATCA;氨噻唑酸乙酯氨基保护后,在AlMe3催化下与头孢妥仑母核7‑ATCA生成化合物2;该化合物2在相转移催化剂及酸吸附剂的作用下与特戊酸碘甲酯进行酯化反应,并脱氨基保护,得目标产品头孢妥仑匹酯。本发明反应条件温和,产品纯度高、收率高,工艺稳定,易于放大,适合于工业化生产。