公开(公告)号：CN105949078A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610279645.2

申请日：2016-04-28

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 周琢强 ,  刘凯 ,  杨晓云 ,  刘祖朗

IPC: C07C231/08 ,  C07C233/47 ,  C07C231/12 ,  C07C227/20 ,  C07C229/12 ,  C07C227/18

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12

Abstract: 本发明属于氨基酸多肽合成技术领域，公开了一种合成氨基酸N‑甲基化的方法及其产物和应用。该方法通过对氨基酸的羧基的苄基保护，氨基的三氟乙酰基保护，甲基化后，得到N‑甲基化的氨基酸。本发明方法得到的N‑甲基(三氟乙酰基)‑氨基酸苄酯，可以直接用于多肽合成得到具有N‑甲基结构的氨基酸苄酯产品，且其具有较好的脱保护选择性，可对其N‑端及C‑端进行选择性脱保护。与国外Ag2O/CH3I/Boc法(剧毒、成本高)和NaH/(CH3O)2SO2法(剧毒)等相比，本发明方法产率高，无剧毒试剂的使用，安全无毒，操作简便，原料试剂普通易得，成本低，且结构针对性强，获得的产品消旋可能性低，具有广阔的工业化前景。