公开(公告)号：CN101514204A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910048360.8

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种7a－(三氟甲基)四氢－1H－吡咯[1，2－a]咪唑－5(6H)－酮及其合成方法，该化合物的结构式为：(见图)该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流20～60分钟，再加入1，2－乙二胺；反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸；所述三氟γ－酮酸甲酯和1，2－乙二胺的摩尔比为：(1～1.2)∶1；回流反应10～15小时，反应结束；分离纯化得黄色液体即为7a－(三氟甲基)四氢－1H－吡咯[1，2－a]咪唑－5(6H)－酮。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率64％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101514203A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910048339.8

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  王静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种7－硝基－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮及其合成方法，该化合物的结构式为：(见图)该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟后加入对硝基邻苯二胺，继续反应10～15小时后，再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸，回流反应10～15小时，反应结束，经分离纯化，得黄色固体即为7－硝基－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮。本发明的7－硝基－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮具有更强的活性，更有利于吸收。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率43％，适合大规模生产。