公开(公告)号：CN102584608B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201110002048.2

申请日：2011-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的α-(氨甲基)-4-羟基-1，3-苯二甲醇的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II或其盐进行羰基的还原反应，即可。本发明还公开了制备上述化合物I的中间体II和其盐。本发明的制备方法产率较高，反应条件温和，操作过程及后处理简便，成本低廉，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN102584608A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110002048.2

申请日：2011-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的α-(氨甲基)-4-羟基-1，3-苯二甲醇的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II或其盐进行羰基的还原反应，即可。本发明还公开了制备上述化合物I的中间体II和其盐。本发明的制备方法产率较高，反应条件温和，操作过程及后处理简便，成本低廉，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN100491377C

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200510110536.X

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明公开了一种鸟嘌呤的一锅法合成方法，其包括连续进行的下列步骤：将硝酸胍和氰基乙酸乙酯进行环合反应，所得到化合物2，4-二氨基-6-羟基嘧啶在其甲酰胺溶剂中，按顺序加入亚硝酸钠、甲酰胺和浓甲酸的混合溶液、以及还原剂进行亚硝化、还原反应，再进一步进行环合反应制得鸟嘌呤。本发明是用“一锅法”反应直接由市售便宜、易得的脂肪链氰基乙酸乙酯与硝酸胍为原料，无需分离、纯化出嘧啶中间体，通过有效控制反应条件、加料顺序和比例，一锅法一步合成鸟嘌呤；而且通过调节酸碱度的方法纯化产品，收率高，操作方便。

公开(公告)号：CN1234363C

公开(公告)日：2006-01-04

申请号：CN03116411.0

申请日：2003-04-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 金方 ,  肖旭华 ,  杨珲珲

IPC: A61K31/496 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有右雷佐生(亦称右丙亚胺，英文名dexrazoxane)的冻干组合物及其制备方法。发明人根据右雷佐生含多个氨基的结构特点，认为该物质易氧化，故在制剂中加入抗氧剂，从而获得了一种比现有技术性能更为优越的含有右雷佐生的冻干物的处方组成。该处方工艺制得的冻干品与同样浓度、不含抗氧剂的冻干品进行高温、强光照射，结果表明，本发明的制剂中有关物质(即氧化物质)增加量明显小于不含抗氧剂的冻干品，抗氧化性能稳定。

公开(公告)号：CN101921200A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910053111.8

申请日：2009-06-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  蒋翠莺 ,  孙文劼 ,  马维勇

IPC: C07C217/60 ,  C07C213/08 ,  B01J25/02 ,  B01J23/42

Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法，其包括下述步骤：溶剂中，在催化氢化催化剂的作用下，将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺、苯甲醛和氢气发生一锅法反应，即可。该方法为一锅法反应，简化了操作步骤和过程，后处理简单，且产物收率高，纯度好，成本低，方法简单，反应时间短，易于工业化生产，原料毒性小。当本发明采用雷尼镍催化剂时，还能大大降低生产的成本。

公开(公告)号：CN100463907C

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200610023829.9

申请日：2006-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1-(5-硝基-1H-吲哚-2-羰基)-4-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶}哌嗪的制备方法，其由5-硝基-1H-吲哚-2-酰氯和1-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶}哌嗪在溶剂中反应制得。本发明制备方法成本低，环保、适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN1966505A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200510110537.4

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇 ,  孙文劼

IPC: C07D473/18 ,  C07D521/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐，本发明的咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物的结构如式I所示，式I其中，R1为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代C2～8炔基、取代或未取代C3～6环烷基、取代或未取代3～6元杂环基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基；R2为取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基。本发明还公开了本发明的咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN1172945C

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：CN00119609.X

申请日：2000-08-15

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 马维勇 ,  肖旭华 ,  张椿年

IPC: C07H17/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法，它由D-葡萄糖经4，6-O，O-亚乙基后的4，6-O，O-亚乙基-D-葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1，2，3-O-三-三甲基硅-4，6-O，O-亚乙基-β-D-葡萄糖元，后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙，产率20%以上。

公开(公告)号：CN1537535A

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：CN03116411.0

申请日：2003-04-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 金方 ,  肖旭华 ,  杨珲珲

IPC: A61K31/496 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有右雷佐生(亦称右丙亚胺，英文名dexrazoxane)的冻干组合物及其制备方法。发明人根据右雷佐生含多个氨基的结构特点，认为该物质易氧化，故在制剂中加入抗氧剂，从而获得了一种比现有技术性能更为优越的含有右雷佐生的冻干物的处方组成。该处方工艺制得的冻干品与同样浓度、不含抗氧剂的冻干品进行高温、强光照射，结果表明，本发明的制剂中有关物质(即氧化物质)增加量明显小于不含抗氧剂的冻干品，抗氧化性能稳定。

公开(公告)号：CN102584609B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110002046.3

申请日：2011-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C217/10 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明公开了一种如式3所示的沙美特罗的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，在钯碳的催化下，将化合物1、化合物2以及氢气进行还原氨化反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和，后处理简单，成本较低，产率较高，易于实现工业化。