公开(公告)号：CN113527206A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010304883.0

申请日：2020-04-17

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  浦强 ,  张子学 ,  焦民茹

IPC: C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D243/12 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有HDAC6选择性抑制作用，且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。

公开(公告)号：CN105646398B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201410741860.0

申请日：2014-12-05

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  黄道伟 ,  张子学 ,  马潇

IPC: C07D295/135

Abstract: 本发明公开了一种N‑((1R,4R)‑4‑(4‑(环丙基甲基)哌嗪‑1‑基)环己基)乙酰胺的制备方法，包括如下步骤：(1)将结构式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物，在溶剂中，在催化剂钛酸四异丙酯存在下反应；(2)然后加入醇类溶剂和还原剂，室温下反应(时间B)，然后从反应产物中收集所述的N‑((1R,4R)‑4‑(4‑(环丙基甲基)哌嗪‑1‑基)环己基)乙酰胺；本发明为一种“一锅法”反应，产物为目标产物4，收率较高，反应可控。经过大量实验证明只有当钛酸四异丙酯/醇/还原剂同时存在进行“一锅法”反应时，才能高收率的获得产物4；本发明的优势在于：原料易得，条件温和，后处理简单，可高收率的得到目标产物，适合大规模工业化生产。