公开(公告)号：CN110945000A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880053972.3

申请日：2018-08-23

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  赵娜 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  张久庆 ,  朱益忠 ,  杨玲 ,  刘飞

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

摘要： 本申请涉及式(I)所示的含有氨基吡唑并嘧啶的大环化合物、其药物组合物及其在抑制Trk激酶的活性以及治疗哺乳动物的由Trk激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN105597105B

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201410665353.3

申请日：2014-11-19

申请人： 连云港润众制药有限公司 ,  东南大学

发明人： 顾宁 ,  刘飞 ,  陈博 ,  刘彦龙 ,  吉民

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K33/26 ,  A61P3/02 ,  A61P7/06

摘要： 本发明涉及一种菲立莫妥的制备方法，具体包括通过还原反应、烷基化反应和共沉淀法制备得到菲立莫妥。本发明提供的制备方法，使得制备出的菲立莫妥粒径更均一，包覆层厚度更均匀，菲立莫妥原料药更稳定，反应重现性高。

公开(公告)号：CN110818714A

公开(公告)日：2020-02-21

申请号：CN201810923238.X

申请日：2018-08-14

申请人： 连云港润众制药有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张磊 ,  贺绍杰 ,  苏旭 ,  刘纯军 ,  涂金荣

IPC分类号： C07D473/18

摘要： 本发明涉及一种恩替卡韦中间体的合成方法，具体而言，涉及一种式Ⅰ化合物的合成方法，该方法先将6-苄氧基鸟嘌呤的氨基进行保护，该步骤避免了柱层析，再发生开环反应，提高了开环反应生成目标产物式Ⅰ化合物的选择性，进而提高了收率和纯度。

公开(公告)号：CN110551114A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201810555795.0

申请日：2018-06-01

申请人： 连云港润众制药有限公司

发明人： 贺绍杰 ,  宋伟 ,  仲兆柏 ,  苏旭

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种雷替曲塞的制备方法。该制备方法中N-甲基化反应，克服了常规方法的反应时间冗长、副产物多、后处理不便等问题，提供了新的中间体化合物式IIIa、IVa化合物，以高收率、高纯度、快速地制备N-甲基化物中间体(式IVa化合物)以及雷替曲塞，反应操作、后处理简便，且生产周期短、重现性好、条件温和，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107250137B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201680009635.5

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN110090843A

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201810081942.5

申请日：2018-01-29

申请人： 连云港润众制药有限公司

发明人： 贺绍杰 ,  刘涛 ,  仲兆柏 ,  毕海 ,  唐兆成

IPC分类号： B09B3/00

摘要： 本发明公开了一种微生物发酵药物废弃菌渣的处理方法。通过固液分离设备收集废弃菌渣或其悬浊液，随后在耐高温高压设备中进行密闭加热处理实现固形物的减量化，加热处理后产物经固液分离设备处理，所得固形物经干燥设备处理后包装，待危废鉴定后合规化处理；所得清液进行生化降解处理。该发明显著降低固形物重量进而降低后处理成本，设备和方法符合GMP要求，过程可控性强，可实现连续化处理，属于高效、安全的制药行业菌渣处理途径。

公开(公告)号：CN109890820A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

摘要： 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109874304A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201780044045.0

申请日：2017-08-11

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 桑光明 ,  刘林 ,  张爱明 ,  乔家彬 ,  郭晓鹏 ,  张喜全 ,  夏春光

IPC分类号： A99Z99/00

摘要： 本申请涉及式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶，制备所述式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶的方法，包含式Ⅰ化合物的结晶或其盐的结晶的结晶组合物、它们的药物组合物以及它们的医药用途。

公开(公告)号：CN106536510B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2‑氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109476634A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780044063.9

申请日：2017-08-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 汤松 ,  朱益忠 ,  刘飞 ,  周杰 ,  陈智林 ,  徐宏江 ,  田心

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145

摘要： 本申请公开了式（I）化合物的马来酸盐的晶体、其制备方法、其结晶组合物、其药物组合物及它们在预防和治疗肿瘤中的用途。