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公开(公告)号：CN102838526B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201210368527.0
申请日：2012-09-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种手性β-吲哚基-γ-醛基硝基烷烃的制备方法，以(S)-二苯基脯氨醇三甲基硅醚为催化剂，以二氯甲烷为溶剂，以吲哚3位衍生硝基烯与脂肪醛为反应物，于-30℃至室温下反应0.5～72小时，获得所述手性β-吲哚基-γ-醛基硝基烷烃。本发明首次实现了吲哚3位衍生硝基烯与脂肪醛以L-脯氨酸衍生的手性仲胺为催化剂合成手性β-吲哚基-γ-醛基硝基烷烃的合成方法，制备较高的收率和立体选择性。
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公开(公告)号：CN102351777B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201110234691.8
申请日：2011-08-16
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/38
Abstract: 本发明公开了一种手性3-羟基-3-亚甲基硝基吲哚-2-酮衍生物的制备方法，以靛红衍生物和硝基甲烷为反应底物，利用催化剂在有机溶剂中反应生成所述手性3-取代-3-羟基-2-吲哚酮类化合物；所述靛红衍生物选自靛红，4-氯靛红，4-溴靛红，5-氟靛红，5-氯靛红，5-溴靛红，5-甲基靛红，6-溴靛红，N-甲基靛红，N-苄基靛红中的一种。本发明开发了一种新的制备方法，首次实现了利用靛红衍生物和硝基甲烷为反应底物，采用金鸡纳碱衍生的的手性催化剂合成手性3-羟基-3-亚甲基硝基吲哚-2-酮衍生物，并取得了极高的产率。
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公开(公告)号：CN114591344B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210252565.3
申请日：2022-03-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，具体为以乙烯基环碳酸酯与α ,β ‑不饱和吡唑啉酮为反应物，以Pd(PPh3)4为金属，手性磷配体为手性配体，在有机溶剂中反应得到手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性高；由此合成得到的产物可用以合成药物的中间体。
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公开(公告)号：CN115197199A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210869107.4
申请日：2022-07-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D403/04 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种含有双取代吲哚酮骨架的芳胺化合物的合成方法，包括以下步骤：以3‑吡咯基羟吲哚和乙烯基苯并恶嗪酮为反应物，在手性草酰胺膦配体、三(二亚苄基丙酮)二钯‑氯仿加合物存在下，在有机溶剂中，反应得到含有双取代吲哚酮骨架的芳胺化合物。本发明方法操作简便，收率良好，化学选择性择性好；反应后处理简单，体系中没有副产物生成；适用底物范围广，原料均为工业化、廉价易得的产品，无污染；并且官能团兼容性高，对映选择性优秀。
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公开(公告)号：CN114591344A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210252565.3
申请日：2022-03-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，具体为以乙烯基环碳酸酯与α,β‑不饱和吡唑啉酮为反应物，以Pd(PPh3)4为金属，手性磷配体为手性配体，在有机溶剂中反应得到手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性高；由此合成得到的产物可用以合成药物的中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107056784B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201710496478.1
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/22
Abstract: 本发明公开了一种手性双羟吲哚螺环化合物的合成方法，具体为以3‑吡咯基羟吲哚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，分别在手性(Box)/Cu(II)络合物以及奎宁丁、对甲苯磺酸或DBU的存在下，在间二甲苯溶剂中通过不对称Friedel‒Crafts/Aldol串联环化反应合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN107056795B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201710171412.5
申请日：2017-03-21
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种螺环羟吲哚环戊烷并β内脂化合物的合成方法，具体为以苯基不饱和醛，不饱和酮酸酯为反应物，以氮杂环卡宾为催化剂，反应得到螺环羟吲哚环戊烷并β‑内脂化合物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，非对映选择性和对映选择性高；由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。
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公开(公告)号：CN108358941A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810027686.1
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了手性奎宁硫脲的应用，具体涉及手性奎宁硫脲在催化靛红衍生β,γ-不饱和α-酮酸酯化合物和3-羟基-4氢-色烯-4-酮反应中的应用，为以靛红衍生β,γ-不饱和α-酮酸酯与3-羟基-4氢-色烯-4-酮为反应物，在手性多功能手性奎宁硫脲催化下，在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性高,由此合成得到的产物可用以合成药物、杀虫剂和光电材料的中间体。
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公开(公告)号：CN106188078B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610558105.8
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/20 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环羟吲哚‑苯并吡喃‑酮并‑3,4‑二氢‑吡喃化合物的合成方法，具体为以靛红衍生β,γ‑不饱和α‑酮酸酯与3‑羟基‑4氢‑色烯‑4‑酮为反应物，在手性多功能手性奎宁硫脲催化下，在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性高,由此合成得到的产物可用以合成药物、杀虫剂和光电材料的中间体。
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公开(公告)号：CN107176959A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201710496783.0
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/20
CPC classification number: C07D491/20 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环羟吲哚二氢吡喃衍生物的合成方法，具体为以二氢呋喃(吡喃)与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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