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公开(公告)号：CN108727399A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810716348.9
申请日：2018-07-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种苯并二氧杂环吲哚类衍生物及其制备方法，所述的苯并二氧杂环吲哚类衍生物具有如下结构通式： 其中R1为Ts、CH3OCO、CH3CO、PhSO2、CH3CH2OCO取代基中的一种；R2为H或CO2CH3；R3为COOH、NO2、PhCO、CN取代基中的一种。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，费时短，收率高，且具有较好的生物活性，有望用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108586564A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810351400.5
申请日：2018-04-19
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C07J71/0005 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种C5位取代薯蓣皂苷元衍生物及其制备和应用。以薯蓣皂苷元为原料，通过一步反应制得C5位取代薯蓣皂苷元衍生物：，其中R为OH、SCN、OCN。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，条件温和，经纯化可得到大量具有抗癌活性的薯蓣皂苷元衍生物，有望用于治疗肺癌和乳腺癌的药物。
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![一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物及其制备方法和应用](/CN/2018/1/118/images/201810593086.jpg)
公开(公告)号：CN108530456A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810593086.1
申请日：2018-06-11
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明发现了一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物及其制备方法，所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物具有如下结构通式： ；R1为-COOH、-NO3等取代基，R2为-CH3、-Cl、-Br等取代基，R3为-F或-Cl。该类化合物可用于开发治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等的药物。
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公开(公告)号：CN107998083A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711309062.0
申请日：2017-12-11
Applicant: 福州大学
IPC: A61K9/14 , A61K47/34 , A61K47/26 , A61K31/517 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向性的适配体修饰药物基因共输送纳米粒的制备方法及其在制备抗EGFR突变型肺癌药物中的应用。其具体制备方法为：先将Apt羧基活化，将其与PAMAM表面的氨基反应，合成Apt-PAMAM运载体，包载药物ERL，形成Apt-PAMAM/ERL纳米药物，再与SUV复合，从而构建一种具肿瘤靶向性的纳米复合物。该复合物克服了ERL水溶性差的缺陷，同时利用其表面所修饰的Apt和ERL双重靶向EGFR突变肿瘤细胞，增加对肿瘤组织的靶向性，通过与SUV复合，沉默抗凋亡基因Survivin的表达，逆转细胞对ERL的耐药性，从而有效地提高了药物的生物利用度，提升其临床应用价值。
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公开(公告)号：CN107929734A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711305454.X
申请日：2017-12-11
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K41/0071 , A61K41/0052 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种具有可控的光动力治疗效果的PAMAM-CD/血卟啉/吲哚菁绿纳米药物及其制备方法。该纳米药物是通过物理结合将血卟啉（HP）和吲哚菁绿（ICG）包载于经过环糊精修饰的树状大分子聚酰胺-胺（PAMAM-CD）中，ICG作为HP的开关，HP的荧光被ICG淬灭，同时光动力治疗被关上。当纳米药物暴露于808 nm激光下时，ICG被分解，HP的荧光恢复，光动力治疗被开启，同时伴随有ICG的光热治疗。本发明既解决了血卟啉的暗毒性问题，又利用ICG的开关作用实现可控光动力治疗和光热治疗的结合。
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公开(公告)号：CN107540528A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710903875.6
申请日：2017-09-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种脂溶性大黄素衍生物及其制备方法和应用，所述化合物具体结构式为： 。该化合物通过两步反应即可得到，合成方法简单，实验条件温和，不要求高温高压等苛刻条件，收率高。该化合物相较于大黄素（1,3,8-三羟基-6-甲基-9,10-蒽醌），抑制HL60细胞株（人早幼粒白血病细胞）的活性更高，有望用于制备白血病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN107445969A
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201710457493.5
申请日：2017-06-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种三环吲哚衍生物及其制备和应用。所述的三环吲哚衍生物具有如下结构式：或 ；其中，3a处的羟基与8a处的氢同向，R1、R3包括卤素和烷烃取代基；R2为-COR或-SO2R，其中R包括C1-C6烷基、芳基和杂环芳烃。该衍生物的制备方法简便，产率高。且生物实验证实该类化合物具有一定得抗癌活性，因此所得的目标产物具有用于制备抗癌药物的前景。
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公开(公告)号：CN105693815B
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201610229113.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。
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公开(公告)号：CN104352442B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201410558220.6
申请日：2014-10-18
Applicant: 福州大学
IPC: A61K9/16 , A61K31/567 , A61K31/722 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮壳聚糖缓释微球制剂及其制备方法，包括药物米非司酮、载体材料壳聚糖以及交联剂，所述米非司酮与所述载体材料的质量比为1:10~2:1，所述载体与交联剂的质量比为1:2~2:1。具体的制备方法为将米非司酮溶解于有机溶剂中并加入一定的表面活性剂，滴加到壳聚糖稀酸溶液中，充分溶胀脱气之后，加到交联剂水溶液中，搅拌一定时间后，离心收集沉淀，洗涤，冻干即得米非司酮壳聚糖微球。本发明所得到的微球粒径均一，具有较高的包封率，并且能提高米非司酮的生物利用度，减少临床给药频次，减少给药量，降低不良反应。此米非司酮壳聚糖微球的制备方法操作简单，易重复，可控性好，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106832059A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710133540.0
申请日：2017-03-08
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C08B37/003 , A61K31/517 , A61K41/0057 , A61K49/0032
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向性的厄洛替尼‑Cy7‑壳聚糖聚合物。该聚合物是将肺癌分子靶向药物厄洛替尼Erlotinib和七甲川类花菁染料Cy7通过“点击化学”连接到经过化学结构改造的壳聚糖上得到壳聚糖衍生物（CE7）。本发明化学合成简单易行，且聚合物CE7能自组装形成纳米粒CE7Ns，既保留了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性，又大大提高了厄洛替尼的水溶性和生物利用度，降低药物毒副作用，还可以进行近红外荧光成像和光动力治疗，提高治疗效果。
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