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公开(公告)号：CN109678890A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811354362.5
申请日：2018-11-14
Applicant: 河南大学 , 河南应用技术职业学院
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基莫西沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基莫西沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109678885A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811354363.X
申请日：2018-11-14
Applicant: 河南大学 , 河南应用技术职业学院
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06
Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基加替沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基加替沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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![以均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物及其制备方法和应用](/CN/2009/1/13/images/200910065991.jpg)
公开(公告)号：CN101648962A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200910065991.0
申请日：2009-08-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种以均三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物及其制备方法和应用，以均三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物为具有如上结构通式(I)的化合物，式(I)中，R 1 和R 1 ′为任选独立地选自H、C 1 -C 10 的烷基、C 3 -C 10 的环烷烃基、C 1 -C 10 的卤代烷基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基；R 2 和R 2 ′为任选独立地选自H、C 1 -C 7 的烷基、C 3 -C 7 的环烷烃基、取代的芳香烃基、取代的杂环芳香烃基、烃类酰基或磺酰基；R 3 和R 3 ′为任选独立地选自H、C 1 -C 5 的烷基、C 3 -C 6 的环烷烃基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基；X和Y为任选独立地选自CH、N或与卤素、烃基、烃氧基、烃硫基、氨基、取代氨基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基相连的碳原子。本发明以均三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物可用于制备治疗肿瘤及抗微生物感染疾病的药物。
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