公开(公告)号：CN110724133B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201911047638.X

申请日：2019-10-30

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 徐春涛 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  何义 ,  张凌怡 ,  张维冰 ,  郭炳华 ,  龙海 ,  庞小召 ,  陆梦云 ,  王欢

IPC: C07D405/06

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：第一步：化合物II与三苯基膦在10～150℃进行化学反应，制备化合物III；第二步：在三乙胺存在的条件下，以草酰氯和二甲基亚砜作为氧化剂，化合物IV进行化学反应，制备化合物V；第三步：在碱性催化剂存在的条件下，化合物III与化合物V在20～150℃进行化学反应，制备化合物I。采用本发明的方法制备的中间体，原料易得、操作简单、收率和纯度高，具体合成路线如下所示：

公开(公告)号：CN112941124A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110175317.9

申请日：2021-02-09

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  李大伟 ,  石利平 ,  何伟 ,  徐春涛 ,  张维冰 ,  钱若灿 ,  唐旻奕 ,  刘轩豪 ,  王欢

IPC: C12P17/06 ,  C12R1/19 ,  C12R1/125 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种全细胞催化制备依利格鲁司特中间体的方法，以化合物II为底物，在全细胞、NADP+、NADPH、氢供体、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；合成路线如下：本发明的制备方法简单方便，经济实用，实现了依利格鲁司特手性中间体的高效合成。