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公开(公告)号:CN105820202A
公开(公告)日:2016-08-03
申请号:CN201610259568.4
申请日:2016-04-25
申请人: 石家庄市兴柏生物工程有限公司 , 南开大学
摘要: 本发明涉及化合物制备领域,具体地,涉及一种阿维菌素衍生物及其制备方法和应用。所述阿维菌素的衍生物具有式(1)所示结构,其中,Me为甲基,R为甲基或乙基。本发明的阿维菌素衍生物对于农业害虫尤其是螨虫幼虫的触杀活性能够达到70%以上,
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公开(公告)号:CN104163824A
公开(公告)日:2014-11-26
申请号:CN201410325638.2
申请日:2014-07-04
申请人: 南开大学
IPC分类号: C07F1/12 , B01J31/24 , C07D311/04 , C07D311/58 , C07D311/92
摘要: [Au{二环己基-[2-(9-蒽基)苯基]膦}-NCCH3](SbF6)是一种金的金属络合物,其可以方便的合成。该配体合成简便,常温条件在空气中稳定存在可以实现大规模工业化生产。该金的络合物催化1,6-烯炔的环加成反应,有很好的反应活性。该催化剂继承了传统金属络合物催化剂用量少的优点,克服了Pd、Pt等贵金属催化剂相对较贵的缺点。反应在二氯甲烷体系中进行,催化剂用量小、反应条件温和、反应时间短、后处理方便,在环加成反应中有重要应用,在工业生产中有很大的应用前景。
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公开(公告)号:CN103554183A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310413448.1
申请日:2013-09-11
申请人: 南开大学
IPC分类号: C07F9/58 , B01J31/24 , C07B37/04 , C07C41/30 , C07C43/205 , C07C43/225 , C07C15/14 , C07C15/24 , C07C1/32 , C07C25/18 , C07C17/263 , C07C205/06 , C07C201/12 , C07C49/784 , C07C45/68
摘要: 一种新型多芳基桥联的长链二膦配体,利用半杯[4]芳烃的作为结构骨架,进行双边修饰,设计合成了新型的膦、氮配体,同时利用新型配体与钯盐原位催化了Suzuki偶联反应。其制备方法为:首先合成了半杯中间体双(5-叔丁基-3-羟甲基-2-甲氧基苯基)甲烷,溴化后和2-溴-6-二苯基膦基吡啶中间体桥联得到多芳基桥联的长链二膦配体。本发明的优点:此新型双膦配体以杯芳烃片段为主体,通过吡啶结构来稳定分子和调节分子的空腔,配体在痕量的钯参与下催化Suzuki偶联反应,在有机合成中用于构建碳-碳键。此配体结构稳定,合成反应时间短、条件温和、产率高,容易大量生产并商业化,在参与Suzuki偶联反应时催化剂用量小,预期可以引进具有特定功能的官能团促进多种药物合成。
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公开(公告)号:CN105906677B
公开(公告)日:2019-06-21
申请号:CN201610259371.0
申请日:2016-04-22
申请人: 河北兴柏农业科技有限公司 , 南开大学
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及化合物制备领域,具体地,涉及一种制备甲维盐的方法,甲维盐具有式II所示结构,包括以下步骤:(1)对阿维菌素B1的5位羟基进行保护;(2)使4”位的羟基氧化成羰基;(3)与胺化试剂接触,使得4”位羰基胺化为亚甲氨基;(4)使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基;(5)脱除5位羟基的保护基;(6)与苯甲酸接触反应。本发明的甲维盐制备方法能够有效减少反应过程中副产物的生成,并且在整个制备过程中只采用一种溶剂,从而实现了“一锅法”的生产工艺而无需在中期对反应物料进行处理,因而本发明的生产工艺更加简单、生产成本更低、产品收率更高,并且没有废水的生成,更适用于工业生产。
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公开(公告)号:CN105820202B
公开(公告)日:2019-02-01
申请号:CN201610259568.4
申请日:2016-04-25
申请人: 河北兴柏农业科技有限公司 , 南开大学
摘要: 本发明涉及化合物制备领域,具体地,涉及一种阿维菌素衍生物及其制备方法和应用。所述阿维菌素的衍生物具有式(1)所示结构,其中,Me为甲基,R为甲基或乙基。本发明的阿维菌素衍生物对于农业害虫尤其是螨虫幼虫的触杀活性能够达到70%以上,
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公开(公告)号:CN105906677A
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CN201610259371.0
申请日:2016-04-22
申请人: 石家庄市兴柏生物工程有限公司 , 南开大学
摘要: 本发明涉及化合物制备领域,具体地,涉及一种制备甲维盐的方法,甲维盐具有式II所示结构,包括以下步骤:(1)对阿维菌素B1的5位羟基进行保护;(2)使4”位的羟基氧化成羰基;(3)与胺化试剂接触,使得4”位羰基胺化为亚甲氨基;(4)使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基;(5)脱除5位羟基的保护基;(6)与苯甲酸接触反应。本发明的甲维盐制备方法能够有效减少反应过程中副产物的生成,并且在整个制备过程中只采用一种溶剂,从而实现了“一锅法”的生产工艺而无需在中期对反应物料进行处理,因而本发明的生产工艺更加简单、生产成本更低、产品收率更高,并且没有废水的生成,更适用于工业生产。
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