公开(公告)号：CN110467569B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN201810445078.2

申请日：2018-05-10

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 孙长亮 ,  胡天文 ,  陈伟铭 ,  何洋 ,  蒋翔锐

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D409/12

摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一类取代喹啉‑2(1H)‑酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉‑2(1H)‑酮化合物的制备方法，其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应，得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点：方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产，通式II表示的取代喹啉‑2(1H)‑酮为多种药物活性成分的重要中间体。

公开(公告)号：CN106188193A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510229252.6

申请日：2015-05-07

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋翔锐 ,  胡天文 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/10

摘要： 本发明公开了式I化合物及其制备方法和中间体；式I化合物用于制备治疗病毒感染疾病药物的用途；式I化合物在制备索氟布韦及其类似物中的用途以及使用式I化合物制备索氟布韦及其类似物的方法。本发明要求保护的方法通过设计新的反应路线，避免了磷酰化反应中使用叔丁基氯化镁引起的副反应，减少了生成的杂质，降低了后续的纯化工序的难度。而且经试验证明，本发明要求保护的方法，反应条件温和，易于操作，收率高，得到的产物质量稳定，纯度高，可以进行工业规模放大生产。