公开(公告)号：CN1066450C

公开(公告)日：2001-05-30

申请号：CN96193226.0

申请日：1996-04-05

申请人： 株式会社大塚制药工场

发明人： 井上诚 ,  冈村隆志 ,  小路恭生 ,  桥本谨治 ,  小原正之 ,  安田恒雄

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供式(1)所代表的可用作强效镇痛剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物其中R1是低级烷基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、(低级)烷硫基(低级)烷基、(低级)烷酰氧基(低级)烷基、(低级)烷氧基(低级)烷基、呋喃基或噻吩基，R2是吡啶基、1-氧化物-吡啶基、低级烷基取代的吡嗪基、低级烷基取代的嘧啶基、或可以带有1-3个取代基的苯基，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基和卤素，R3是氢原子或卤素，A是单键或低级亚烷基；条件是当R1是低级烷基时，R2是低级烷基取代的吡嗪基或低级烷基取代的嘧啶基。

公开(公告)号：CN1046730C

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：CN95190760.3

申请日：1995-06-05

申请人： 株式会社大塚制药工场

发明人： 小路恭生 ,  安田恒雄 ,  井上诚 ,  冈村隆志 ,  桥本谨治 ,  小原正之

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/645

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供了以下化学式(1)的吡唑并[1.5-a]嘧啶衍生物。其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级院硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级院基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基：R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基，可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基：R1和R5可以一起形成低级亚烷基：Q是碳基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。此衍生物可作为强效止痛药使用。

公开(公告)号：CN1221419A

公开(公告)日：1999-06-30

申请号：CN97195345.7

申请日：1997-06-02

申请人： 株式会社大塚制药工场

发明人： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04

摘要： 本发明提供了可作为止痛剂,抗炎药剂,抗菌剂,低血糖药剂,低血脂药剂,抗高血压剂,抗癌剂等等的酰胺衍生物,该衍生物用下式表示:其中,环A表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环;R4表示选自下述的杂环基:低级烷基取代的噻吩并[3,2－d]嘧啶－4－基基团,选择取代的吡唑并[1,5－a]－1,3,5－三嗪－4－基基团,6－位取代的吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－基基团,和2－位取代的嘌呤－6－基基团;以及R5表示氢原子或下式基团。