公开(公告)号：CN112645891B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201910959259.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  林欣 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。

公开(公告)号：CN116262744A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111521713.9

申请日：2021-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及如式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，本发明化合物能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样本中α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述的可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病(PD)、阿尔茨海默症(AD)、多系统萎缩(MSA)、路易体痴呆症(DLB)等。

公开(公告)号：CN111943911A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201910447919.8

申请日：2019-05-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  程韵枫 ,  高扬 ,  闵智慧 ,  叶德泳 ,  边江

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种作为糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂类衍生物及其用途。所述作为GSK-3β抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂类衍生物为具有式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。该化合物对GSK-3β具有良好的抑制活性，可作为选择性抑制剂预防和治疗与GSK-3β相关的疾病，所述与GSK-3β相关的疾病包含癌症、神经退行性疾病、糖尿病。