公开(公告)号：CN106674252B

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201510766879.5

申请日：2015-11-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  单广胜 ,  张冰冰 ,  李洋 ,  于晓琳

IPC: C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明制药领域，涉及新的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物尤其是通式(I)所示的化合物或其盐、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。

公开(公告)号：CN114380888B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202011136130.X

申请日：2020-10-22

Applicant: 复旦大学 ,  上海福乐医药科技有限公司

Inventor： 雷新胜 ,  张冰冰 ,  刘晴

IPC: C07K5/103 ,  C07K1/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属化学制药技术领域，涉及一种二氟取代的罗米地辛类似物、其制备方法和其作为抗肿瘤剂的用途，本发明中，将化合物1与光学纯的叔丁基亚磺酰胺反应得化合物2，将有机锌试剂与化合物2发生化学反应生成化合物3；发生酯水解制得化合物4；将化合物4与中间体反应得化合物5；化合物5发生脱保护基反应得含游离氨基的化合物6；化合物6发生酯水解得含游离羧基的化合物7；化合物7与中间体发生分子内缩合反应制得化合物8；化合物8发生脱保护基反应及分子内二硫键的生成，制得化合物9。本发明所述的化合物具有强的抑制多种肿瘤细胞的作用，尤其是能抑制胃癌、膀胱癌、结肠癌、肝癌、淋巴癌或乳腺癌的细胞增殖，因而具有潜在的抗瘤用途。

公开(公告)号：CN114380888A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011136130.X

申请日：2020-10-22

Applicant: 复旦大学 ,  上海福乐医药科技有限公司

Inventor： 雷新胜 ,  张冰冰 ,  刘晴

IPC: C07K5/103 ,  C07K1/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属化学制药技术领域，涉及一种二氟取代的罗米地辛类似物、其制备方法和其作为抗肿瘤剂的用途，本发明中，将化合物1与光学纯的叔丁基亚磺酰胺反应得化合物2，将有机锌试剂与化合物2发生化学反应生成化合物3；发生酯水解制得化合物4；将化合物4与中间体反应得化合物5；化合物5发生脱保护基反应得含游离氨基的化合物6；化合物6发生酯水解得含游离羧基的化合物7；化合物7与中间体发生分子内缩合反应制得化合物8；化合物8发生脱保护基反应及分子内二硫键的生成，制得化合物9。本发明所述的化合物具有强的抑制多种肿瘤细胞的作用，尤其是能抑制胃癌、膀胱癌、结肠癌、肝癌、淋巴癌或乳腺癌的细胞增殖，因而具有潜在的抗瘤用途。

公开(公告)号：CN107365351B

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN201610316927.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  于晓琳 ,  单广胜 ,  张冰冰 ,  武悦

IPC: C07K5/097 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物内酰胺型Largazole类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

公开(公告)号：CN107365323B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201610316987.7

申请日：2016-05-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  杨风岭 ,  于晓琳 ,  张冰冰 ,  阮朱伟

IPC: C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物Largazole的酰胺型类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有比临床使用的药物SAHA具有更强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

公开(公告)号：CN107365351A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316927.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  于晓琳 ,  单广胜 ,  张冰冰 ,  武悦

IPC: C07K5/097 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K5/0821 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物内酰胺型Largazole类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。