公开(公告)号：CN101843618A

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN201010156427.2

申请日：2010-03-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  于存静 ,  匡春香 ,  郑茂发

IPC: A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及小檗碱及其衍生物在制药中的新用途，具体涉及小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2，3-双加氧酶IDO抑制剂中的用途。本发明经IDO抑制活性检测，以及可逆抑制的判定、抑制剂类型判断及Ki值测定及半数有效抑制浓度IC50测定，结果显示，所述的小檗碱为可逆抑制剂，抑制常数Ki为8μM；所述的盐酸药根碱和盐酸巴马汀为不可逆抑制剂，半数有效抑制浓度IC50分别为123μM和126μM。本发明公开的小檗碱及其衍生物作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101786993A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN201010134217.3

申请日：2010-03-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  匡春香 ,  郑茂发 ,  于存静

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D257/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02 ,  A61P27/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种1，2，3-三氮唑化合物，包括4-(2-溴苯基)-1H-1，2，3-三氮唑和4-(2-氯苯基)-1H-1，2，3-三氮唑。经过吲哚胺2，3-双加氧酶抑制活性测定，结果表明，本发明公开的1，2，3-三氮唑化合物作为吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有吲哚胺2，3-双加氧酶介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症和白内障等重大疾病的治疗。

公开(公告)号：CN103054870A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201310005422.3

申请日：2013-01-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  匡春香

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种8-硝基色胺酮作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的8-硝基色胺酮为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为0.054µM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为0.103µM和1.80×10-5µM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸（Ki34µM，IC50340µM）。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，可以有效地下调肿瘤动物模型中异常升高的IDO活性；起到治疗肿瘤的作用，包括延缓肿瘤生长、缩小肿瘤体积，以及体外对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。

公开(公告)号：CN102166211A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN201110068140.9

申请日：2011-03-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  张雨 ,  于丹 ,  胡芳芳 ,  匡春香

IPC: A61K31/454 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P31/12 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于化学药物领域，具体涉及一类含1,2,3-三氮唑的1-脱氧野尻霉素衍生物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用。本发明发现含1,2,3-三氮唑的1-脱氧野尻霉素衍生物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。因而可以用于糖尿病治疗，有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101768195A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200810205367.1

申请日：2008-12-31

Applicant: 复旦大学附属华东医院

Inventor： 戴兆云 ,  匡春香 ,  储艳秋 ,  黄伟达 ,  江玉波 ,  闵太善 ,  蒋公羽

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及一种碘化亚油酸去氧氟脲苷酯及其制备方法和抑瘤用途。本发明采用抗肿瘤药物为弹头，碘化亚油酸为载体，制成化学性共价结合物作为对癌瘤有识别力的导向治疗肿瘤药物，实验显示，可选择性粘附及沉积于癌组织内，在局部高浓度长期直接杀伤癌细胞，在体内酯酶的缓慢降解下，可长达1-3个月释放直接抑制癌瘤。所述药物与现有药物碘油同属长链脂肪酸酯类，具有相近的物化特性，可与其它抗癌药物制成乳化剂，用于肿瘤血管栓塞化疗如肝癌，胰腺癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌。并可作为良性，巨大血管瘤等疾病的局部治疗药物。