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![一种新型1-(2，4-二氯-10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-基)咪唑的合成方法](/CN/2015/1/62/images/201510313455.jpg)
公开(公告)号：CN104974092A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201510313455.3
申请日：2015-06-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/56
CPC classification number: C07D233/56
Abstract: 本发明涉及一种具有广谱抗真菌活性药物1-(2，4-二氯-10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-基)咪唑的制备方法。硝酸依柏康唑，化学名1-(2，4-二氯-10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-基)咪唑。该方法分别以3，5-二氯苯胺和邻甲基苯甲酸为原料，以一步反应和三步反应分别制备得到发生wittig反应的两个侧链，然后经过三步反应合环，再经过还原、氯代和上咪唑环三步制得目标化合物1-(2，4-二氯-10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-基)咪唑。该制备方法所使用的原料易得，反应更易控制，更适合工业化生成。
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公开(公告)号：CN102659623A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210146514.9
申请日：2012-05-11
Applicant: 南通维立科化工有限公司 , 南开大学
IPC: C07C251/60 , C07C249/12
Abstract: 一种肟菌酯的合成方法，以液溴、(E)-2-(2-甲基苯基)-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯、醋酸钠为原料，以荧光粉和日光灯为光源，在有机溶剂和水的体系中进行催化反应制得产物，步骤如下：将原料完全溶解；通过催化反应制得肟菌酯中间体；制备间氟三甲基苯乙酮肟的碱溶液；通过间氟三甲基苯乙酮肟的碱溶液和肟菌酯中间体反应，即可制得得目标纯品肟菌酯。本发明的优点是：制备方法简单实用、效率高、安全方便，产品纯度高、收率高，最终产物的收率在98%以上，纯度在95%以上；合成中采用的试剂毒性低、经济性高且副反应少；由于溶剂循环利用，使生产成本与危险系数大大降低，经济性好，可商业化大规模生产，满足当前不断增长的市场需求。
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公开(公告)号：CN112442051B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202011391776.2
申请日：2020-12-03
Applicant: 南开大学
IPC: C07F1/08 , C07F15/02 , C07F7/22 , C07F11/00 , C07F3/06 , A01N43/16 , A01N59/20 , A01N59/16 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抑制柑橘溃疡病原菌黄极毛杆菌(Xanthomonas axonopodispv.citri)的植物黄酮(木犀草素)金属配合物，属于农药技术领域，其离体抑菌效果优于植物杀细菌剂主流品种叶枯唑，具有开发作为新植物源抑制植物细菌病害农药的潜力。
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公开(公告)号：CN112624938B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202010695619.4
申请日：2020-07-20
Applicant: 南开大学
IPC: C07C243/14 , C07C241/02 , C07C241/04 , C07C243/28
Abstract: 本发明提供了一种新的乙基肼二盐酸盐的合成方法，以简单容易制取的乙酰肼为原料，与溴乙烷在催化剂条件下生成N‑乙酰基‑N’‑乙基肼，再在盐酸中强酸性条件下脱除乙酰基，得到乙基肼二盐酸盐产品。产品结构经1H NMR和单晶确证，该方法原料便宜易得，能较大幅度降低生产成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112624938A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202010695619.4
申请日：2020-07-20
Applicant: 南开大学
IPC: C07C243/14 , C07C241/02 , C07C241/04 , C07C243/28
Abstract: 本发明提供了一种新的乙基肼二盐酸盐的合成方法，以简单容易制取的乙酰肼为原料，与溴乙烷在催化剂条件下生成N‑乙酰基‑N’‑乙基肼，再在盐酸中强酸性条件下脱除乙酰基，得到乙基肼二盐酸盐产品。产品结构经1H NMR和单晶确证，该方法原料便宜易得，能较大幅度降低生产成本，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111004171A
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201911313606.X
申请日：2019-12-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/61
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及3-氟吡啶-2-甲醇的一种新合成方法。3-氟吡啶-2-甲醇具有式V所示结构，本发明以价格低廉的喹啉酸为起始原料，通过酸酐化、酯化、氨化、氨基氟化、酯基还原等步骤，得到目标产物3-氟吡啶-2-甲醇，其结构经1HNMR和13CNMR表征。这是一种全新的3-氟吡啶-2-甲醇的合成方法，该方法成本低廉，工艺简单，收率高，质量好，具有较高的工业化价值。
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公开(公告)号：CN105906677B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201610259371.0
申请日：2016-04-22
Applicant: 河北兴柏农业科技有限公司 , 南开大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及一种制备甲维盐的方法，甲维盐具有式II所示结构，包括以下步骤：(1)对阿维菌素B1的5位羟基进行保护；(2)使4”位的羟基氧化成羰基；(3)与胺化试剂接触，使得4”位羰基胺化为亚甲氨基；(4)使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基；(5)脱除5位羟基的保护基；(6)与苯甲酸接触反应。本发明的甲维盐制备方法能够有效减少反应过程中副产物的生成，并且在整个制备过程中只采用一种溶剂，从而实现了“一锅法”的生产工艺而无需在中期对反应物料进行处理，因而本发明的生产工艺更加简单、生产成本更低、产品收率更高，并且没有废水的生成，更适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN105820202B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610259568.4
申请日：2016-04-25
Applicant: 河北兴柏农业科技有限公司 , 南开大学
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及一种阿维菌素衍生物及其制备方法和应用。所述阿维菌素的衍生物具有式(1)所示结构，其中，Me为甲基，R为甲基或乙基。本发明的阿维菌素衍生物对于农业害虫尤其是螨虫幼虫的触杀活性能够达到70％以上，
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公开(公告)号：CN108440457A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810236249.0
申请日：2018-03-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/18 , C07D307/06 , A23L27/26
Abstract: 本发明公开了一种2-甲基四氢呋喃-3-硫醇的制备方法，以5-羟基-2-戊酮为原料通过散布反应制得2-甲基四氢呋喃-3-硫醇。本发明的优点是：以5-羟基-2-戊酮(I)和磷酸为原料制备4,5-二氢-2-甲基呋喃(II)产生的异构体少，能够有效减少反应过程中副产物的生成，大大提高产品质量；之后4,5-二氢-2-甲基呋喃(II)再与硫代乙酸反应得到中间体2-甲基四氢呋喃-3-硫醇乙酸酯(III)后制备2-甲基四氢呋喃-3-硫醇，这条路线反应时间短。
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公开(公告)号：CN105906677A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610259371.0
申请日：2016-04-22
Applicant: 石家庄市兴柏生物工程有限公司 , 南开大学
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及一种制备甲维盐的方法，甲维盐具有式II所示结构，包括以下步骤：(1)对阿维菌素B1的5位羟基进行保护；(2)使4”位的羟基氧化成羰基；(3)与胺化试剂接触，使得4”位羰基胺化为亚甲氨基；(4)使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基；(5)脱除5位羟基的保护基；(6)与苯甲酸接触反应。本发明的甲维盐制备方法能够有效减少反应过程中副产物的生成，并且在整个制备过程中只采用一种溶剂，从而实现了“一锅法”的生产工艺而无需在中期对反应物料进行处理，因而本发明的生产工艺更加简单、生产成本更低、产品收率更高，并且没有废水的生成，更适用于工业生产。
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