-
公开(公告)号：CN101250166A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810052546.6
申请日：2008-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D285/06 , C07D401/12 , A01N43/828 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了制备一类含4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺的衍生物及其合成方法和农用生物活性及其筛选方法，本发明涉及含1，2－二唑的杂环化合物，具体为4－甲基－1，2，3－噻二唑，它们具有如上的化学结构通式，其中：R1为氢；R2为4－甲基吡啶－2－基、4－甲基－5－溴吡啶－2－基、3－甲基吡啶－2－基、3－氯－5－三氟甲基吡啶－2－基、2－氯－5－三氟甲基苯基、2－甲氧基苯基、3－氟－4－甲基苯基、环丁基、环丙基甲基等取代基；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其对农业病虫草害的防治作用和诱导抗病效果。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。
-
公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
-
公开(公告)号：CN113527332A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
-
公开(公告)号：CN101544633A
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN200810052548.5
申请日：2008-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D417/12 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3－(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3－(乙氧基羰基－腙)－丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸，再和二氯亚砜反应制得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯；将2－氨基－5－甲基噻唑与4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。
-
公开(公告)号：CN100488963C
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200710056433.9
申请日：2007-01-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D417/12 , C07D271/04 , A01N43/828 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了制备一类4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和1，3-噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和2氨基-1，3-噻唑，它们具有如下的化学结构通式：SZG系列 以及中间体合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4-噻二唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2-氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101020667A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200710056909.9
申请日：2007-03-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D271/04 , C07D417/12 , A01G7/06 , A01G7/00
Abstract: 本发明系统的评价了噻酰菌胺(TDL)及其杂环酰胺和芳环酰胺及其中间体4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰对甲氧基苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－2’，6’－二氯苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－5’－甲基－1’，3’－噻唑－2’－胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－3’－氯－4’－甲基苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－1’，3’－噻唑－2’－胺和4－(2’，4’－二氯苯基－5－正丙基－1，3－噻唑－2－胺通过组织培养和活体植株以及室内生物反应器诱导贯叶连翘和元宝草产生金丝桃素类物质金丝桃素(Hyperisin，简称HP)、伪(假)金丝桃素(Pseudohypericin，简称PHP)、原假金丝桃素(Protopseudohypericin，简称PPHP)、贯叶金丝桃素(Hyperforin，简称HF)的活性。研究发现，SZG系列的化合物和LD系列化合物其及中间体具有诱导贯叶连翘和元宝草组培苗代谢产物PHP，HP或HF合成的能力并能诱导生物量的增加；在水培条件下验证了SZG－7的诱导活性，并且诱导时间的规律得到基本确定；在固体培养条件下，添加25微摩尔/升与50微摩尔/升的SZG－7相比，对代谢产物的合成影响的差异不显著。活体植株以及生物反应器诱导培养也能产生同样的诱导效果。本发明公开了上述化合物的诱导活性及其测定方法。
-
公开(公告)号：CN103274355A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310225480.7
申请日：2013-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: C01B3/04
CPC classification number: Y02E60/364
Abstract: 一种LiBH4高容量储氢复合材料的制备方法，其特征在于：所述储氢材料为负载CoNiB的碳气凝胶修饰的LiBH4，制备步骤是：1）利用间苯二酚、甲醛和催化剂Na2CO3制备碳气凝胶；2）将硼氢化钠-氢氧化钠溶液与碳气凝胶-无水乙醇-钴盐和镍盐的混合物溶液反应制备负载CoNiB的碳气凝胶；3）将LiBH4-无水四氢呋喃溶液与负载CoNiB的碳气凝胶反应制备负载CoNiB的碳气凝胶修饰的LiBH4储氢材料。本发明的优点是：该储氢材料的原料成本低、生产工艺简单、反应条件易于控制，同时负载CoNiB的碳气凝胶为介孔结构,比表面积大且具有纳米限域和催化协同效应，很大程度上改善了LiBH4的放氢性能。
-
公开(公告)号：CN101250168A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810052553.6
申请日：2008-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D285/06 , A01N43/828 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了制备一类含4－甲基－1，2，3－噻二唑亚胺的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2－二唑的杂环化合物，具体为4－甲基－1，2，3－噻二唑，它们具有如上的化学结构通式，其中：R1为正丙基、异丙基、正丁基等C1－C5的烷基；R2为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基等取代芳香基团；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用；同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。
-
公开(公告)号：CN115894386B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202210408646.8
申请日：2022-04-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。
-
公开(公告)号：CN113527333B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
24
records
(took 0.021 seconds)
