公开(公告)号：CN1478786A

公开(公告)日：2004-03-03

申请号：CN03132181.X

申请日：2003-07-07

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  王联红

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明公开了一类手性二胺为配体的铂(II)配位化合物，其特征是在于应用手性1R，3S－1，2，2－三甲基－1，3－环戊二胺与二价铂离子配位形成配阳离子，然后与不同的羧酸衍生物作用生成的新型铂(II)配合物，并披露了其制备方法。该类化合物的组成由前式(1)、(2)和(3)表示：(3)其中1R，3S－1，2，2－三甲基－1，3－环戊二胺的手性碳原子用*号表示。式(1)中的R基团相同，为C1－6烷基。式(2)中所示的R’为氢原子或甲基；当R’为甲基时，乳酸根可以是外消旋异构体、R－构型或S－构型旋光异构体。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1312115C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200410041749.7

申请日：2004-08-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  崔凯 ,  诸海滨 ,  黄伟

IPC: C07C217/42 ,  C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类手性1，4-二胺化合物和以这类手性1，4-二胺为配体的具有有效体外抗肿瘤活性的铂(II)配位化合物，其特征在于应用手性1，4-二胺制备的铂胺配阳离子与多种配阴离子反应形成的铂(II)配位化合物，披露了手性1，4-二胺及其铂(II)配合物的制备方法和典型铂(II)配合物对人体结肠癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。

公开(公告)号：CN1736976A

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN200510094107.8

申请日：2005-08-30

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  胡大华

IPC: C07C201/06

Abstract: 本发明公开了以硝酸铝为硝化剂与含酚羟基的芳烃衍生物反应得到相应硝化产物的工艺，以及一种新的化学反应，即硝酸铝在一定条件下与含酚羟基和咪唑、三唑或四唑五员杂环的芳烃衍生物发生硝化反应，得到硝化产物，其特征是反应物芳环中的烷基基团被硝基所取代。

公开(公告)号：CN1203081C

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN03132181.X

申请日：2003-07-07

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  王联红

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明公开了一类手性二胺为配体的铂(II)配位化合物，其特征是在于应用手性1R，3S-1，2，2-三甲基-1，3-环戊二胺与二价铂离子配位形成配阳离子，然后与不同的羧酸衍生物作用生成的新型铂(II)配合物，并披露了其制备方法。该类化合物的组成由下面式(1)、(2)和(3)表示：其中1R，3S-1，2，2-三甲基-1，3-环戊二胺的手性碳原子用*号表示。式(1)中的R基团相同，为C1-6烷基。式(2)中所示的R’为氢原子或甲基；当R’为甲基时，乳酸根可以是外消旋异构体、R-构型或S-构型旋光异构体。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1613844A

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：CN200410041749.7

申请日：2004-08-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  崔凯 ,  诸海滨 ,  黄伟

IPC: C07C217/42 ,  C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类手性1，4－二胺化合物和以这类手性1，4－二胺为配体的具有有效抗肿瘤活性的铂(II)配位化合物，其特征在于应用手性1，4－二胺制备的铂胺配阳离子与多种配阴离子反应形成的铂(II)配位化合物，披露了手性1，4－二胺及其铂(II)配合物的制备方法和典型铂(II)配合物对人体结肠癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。以手性1，4－二胺为配体形成的铂(II)配合物由上式(1)和式(2)表示，其中式(1)和式(2)中的手性1，4－二胺可以是(2R)－2－烷氧基－1，4－丁二胺或(2S)－2－烷氧基－1，4－丁二胺，其中R基团为C1－5的烷基；式(1)中的X基团分别为氯离子、氯乙酸根、乙醇酸根；式(2)中的R’基团为二齿羧酸类配体，分别为草酸根、丙二酸根、1，1－环丁二酸根、螯合乙醇酸根。

公开(公告)号：CN1339439A

公开(公告)日：2002-03-13

申请号：CN01127213.9

申请日：2001-09-14

Applicant: 南京大学 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 苟少华 ,  陈永江

IPC: C07F15/00 ,  C07D317/28

Abstract: 本发明揭示了一种新的制备下述具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物的方法,该化合物的组成由式Ⅰ表示:其中两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型,化合物的化学名称为顺－丙二酸根[(4R,5R)－4,5－二(氨甲基)－2－异丙基－1,3－二氧戊环]合铂(II)。所发明的方法涉及使用亚汞离子除去与铂(II)原子配位的卤素离子,并采用二价金属离子丙二酸盐或丙二酸二铵盐进行后续反应得到最终产物。