公开(公告)号：CN113683590B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202110966324.0

申请日：2021-08-23

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  伊善东 ,  王欢 ,  魏思媛 ,  奚婕

IPC: C07D311/76 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K47/54 ,  A61K38/08 ,  A61K38/47 ,  A61K38/46 ,  A61K38/10

Abstract: 本发明属于有机合成及蛋白质修饰技术领域，特别涉及具有阿扎菲酮结构的偶联试剂及其在制备多肽、蛋白质偶联物中的应用，本发明的具有阿扎菲酮结构的多肽、蛋白质偶联试剂在水溶液中稳定性好，对蛋白质的修饰操作简单方便，结构新颖，与目前已知的修饰试剂结构都不一样，偶联产物的连接稳定性好，为多肽、蛋白质的各种功能化修饰提供了一种新技术和新方式。

公开(公告)号：CN113683590A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202110966324.0

申请日：2021-08-23

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  伊善东 ,  王欢 ,  魏思媛 ,  奚婕

IPC: C07D311/76 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K47/54 ,  A61K38/08 ,  A61K38/47 ,  A61K38/46 ,  A61K38/10

Abstract: 本发明属于有机合成及蛋白质修饰技术领域，特别涉及具有阿扎菲酮结构的偶联试剂及其在制备多肽、蛋白质偶联物中的应用，本发明的具有阿扎菲酮结构的多肽、蛋白质偶联试剂在水溶液中稳定性好，对蛋白质的修饰操作简单方便，结构新颖，与目前已知的修饰试剂结构都不一样，偶联产物的连接稳定性好，为多肽、蛋白质的各种功能化修饰提供了一种新技术和新方式。

公开(公告)号：CN103408559B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201310342450.4

申请日：2013-08-08

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  徐鹏 ,  奚婕

IPC: C07D493/04 ,  C07D309/30 ,  C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及一种喜树碱及其衍生物的快速合成方法，本发明合成路线汇聚简短，条件温和，操作简单，包括（1）一锅法的氧化-氧杂Diels-Alder反应，（2）喹啉并二氢吡咯与吡喃内酯中间体的汇聚胺解，（3）一步形成喜树碱D/E环的串联反应；以及另一种类似的方法，即含有喜树碱E环的吡喃羧酸中间体的制备。本发明的有益效果为：路线汇聚简短、操作简单、反应温和。

公开(公告)号：CN102250103B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201110130419.5

申请日：2011-05-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  姚元山 ,  刘观赛 ,  奚婕

IPC: C07D491/22 ,  C07D215/20

Abstract: 本发明涉及一种SN38及其中间体的合成方法，从简单的商业化原料出发，用简单的试剂和简洁的操作高效的完成了SN38的全合成，为SN38的工业化合成提供了一条可能的路线。所述SN38或其中间体的合成方法，所述中间体为化合物10，包括以下步骤：(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6，(2)由化合物6得到化合物8，(3)由化合物8得到化合物10，(4)由化合物10得到化合物16，(5)由化合物16得到SN38。

公开(公告)号：CN103408559A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310342450.4

申请日：2013-08-08

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  徐鹏 ,  奚婕

IPC: C07D493/04 ,  C07D309/30 ,  C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及一种喜树碱及其衍生物的快速合成方法，本发明合成路线汇聚简短，条件温和，操作简单，包括（1）一锅法的氧化-氧杂Diels-Alder反应，（2）喹啉并二氢吡咯与吡喃内酯中间体的汇聚胺解，（3）一步形成喜树碱D/E环的串联反应；以及另一种类似的方法，即含有喜树碱E环的吡喃羧酸中间体的制备。本发明的有益效果为：路线汇聚简短、操作简单、反应温和。