公开(公告)号：CN102391260B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201110292388.3

申请日：2011-09-29

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  刘井宝 ,  姜发琴 ,  蒋玺臻 ,  刘晶晶 ,  刘文陆

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：；优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。

公开(公告)号：CN102351852B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201110242547.9

申请日：2011-08-23

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  刘井宝 ,  姜发琴 ,  蒋玺臻 ,  刘晶晶 ,  刘文陆

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途，所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示：；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核，参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性，以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验，通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性，可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102391260A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110292388.3

申请日：2011-09-29

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  刘井宝 ,  姜发琴 ,  蒋玺臻 ,  刘晶晶 ,  刘文陆

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。

公开(公告)号：CN102180846A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201010204620.9

申请日：2010-06-22

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  蒋玺臻 ,  刘文陆 ,  姜发琴 ,  谢东升 ,  张伟

IPC: C07D307/80 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

Abstract: 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法，通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系，设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。