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公开(公告)号:CN107648310A
公开(公告)日:2018-02-02
申请号:CN201610585651.0
申请日:2016-07-24
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/539 , A61P11/00
CPC classification number: A61K36/539 , A61K2236/333 , A61K2236/51 , A61K2236/55
Abstract: 本发明属中药领域,具体涉及一种高纯度黄芩总黄酮及其制备方法及其在制备防治急性肺损伤药物中的用途。本发明的黄芩总黄酮由唇形科植物黄芩干燥根的乙醇提取物经大孔吸附树脂纯化得到,产物收率25.48%,总黄酮含量为83.00%,主要黄酮类成分包括括黄芩苷、千层纸素苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素等。所述黄芩总黄酮经整体动物模型实验证实,对小鼠急性肺损伤有明显的治疗作用,且治疗作用明显优于同等剂量的黄芩苷(P
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公开(公告)号:CN105439878B
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201410505723.7
申请日:2014-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C225/18 , C07C221/00 , A61P31/20 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种1,3‑茚满二酮类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗炎药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres.angustifolia)干燥根中分离得到1个由E和Z两种构型以1:1比例组成的1,3‑茚满二酮类生物碱山芝麻碱(helicterine),并采用现代药理研究方法证实其具有较强的抗乙肝病毒活性,对HBsAg的IC50值为58.3μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,对HBeAg有一定程度的抑制作用;另外,体外抑制一氧化氮生成试验结果表明其对内毒素(LPS)和聚肌胞苷酸[poly(I:C)]诱导的巨噬细胞一氧化氮生成均有很强的抑制作用,IC50值分别为15.96和8.96μM。所述的山芝麻碱可用于制备抗乙肝病毒和抗炎药物。
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公开(公告)号:CN105198899B
公开(公告)日:2017-11-17
申请号:CN201410308774.0
申请日:2014-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/357 , A61P31/18
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及1‑烷基化瑞香烷型二萜及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明从狼毒属(Stellera)植物瑞香狼毒(S.chamaejasme)中提取到1‑烷基化瑞香烷型二萜类化合物,经试验证实其具有显著的抗HIV活性,EC50值均低于0.001μM,且细胞毒性较小,CC50值大于11μM,与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明所述的1‑烷基化瑞香烷型二萜化合物可作为活性成分用于制备抗艾滋病毒的药物。
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公开(公告)号:CN105663110A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201410658635.0
申请日:2014-11-18
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种木脂素类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到木脂素类化合物4-酮基松脂素并经试验证实其具有抗乙肝病毒活性;所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较,结果显示其具有显著的抗乙肝病毒作用,对HBsAg的IC50值为36.6μg/ml,对HBeAg的IC50值为126.4μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,本发明的化合物可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。
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公开(公告)号:CN105520937A
公开(公告)日:2016-04-27
申请号:CN201410505699.7
申请日:2014-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/37 , C07D311/92 , A61P31/20
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种香豆素类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到一种香豆素类化合物6,7,9α-三羟基-3,8,11α-三甲基环己烷嵌-[d,e]-香豆素并证实其抗乙肝病毒活性。所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较,结果证实前者具有显著的抗乙肝病毒作用,对HBsAg的IC50值为11.8μg/ml,对HBeAg的IC50值为34.2μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。
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公开(公告)号:CN105520931A
公开(公告)日:2016-04-27
申请号:CN201410505715.2
申请日:2014-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/357 , A61P31/20 , A61P1/16 , C07D317/46 , A61K36/185
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种1,3-苯并二噁茂类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到1,3-苯并二噁茂类化合物2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-苯并二噁茂-5-醛并经试验证实其具有抗乙肝病毒活性。所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较,结果表明其具有显著的抗乙肝病毒活性,且有效浓度低,细胞毒性较小,对HBsAg的IC50值为11.7μg/ml,对HBeAg的IC50值为93.0μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。
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公开(公告)号:CN105520926A
公开(公告)日:2016-04-27
申请号:CN201410505707.8
申请日:2014-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/343 , A61P37/02 , C07D307/80
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres angustifolia L.)的干燥根中分离得到1个木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇,并采用现代药理研究方法证实其对补体系统经典途径和旁路途径的补体激活均有较强的抑制作用,其CH50值为0.0032mg/ml,AP50值为0.0077mg/ml,可作为活性成分用于制备抗补体药物。
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公开(公告)号:CN105476980A
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201410505709.7
申请日:2014-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/192 , A61P1/16 , A61P31/20 , C07C51/42 , C07C59/52
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及联苯类化合物4-(3’,4’-二羟苯基)肉桂酸在制备抗乙肝病毒和抗补体药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻的干燥根中分离得到1个联苯类化合物,并经试验证实其具有较强的抗乙肝病毒活性,且有效浓度低,对HBsAg的IC50值为18.4μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,当在最大无细胞毒浓度50μg/ml时,对HBeAg的抑制率为34.5%;另外,经体外抗补体活性测定结果显示其对补体系统经典途径和旁路途径补体激活有很强的抑制作用,对补体系统经典途径补体激活的CH50值为0.0022mg/ml,对旁路途径激活的AP50值为0.0057mg/ml。所述的化合物可进一步用于制备抗乙肝病毒药物和制备抗补体药物。
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公开(公告)号:CN105311048A
公开(公告)日:2016-02-10
申请号:CN201410309126.7
申请日:2014-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/715 , A61P31/16 , A61P31/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明属中药领域,具体涉及鱼腥草多糖在制备防治流感及病毒性肺炎药物中的用途。本发明从中药鱼腥草中分离提取得到总多糖提取物,平均产物收率为3.65%,多糖含量超过70%。所述鱼腥草总多糖提取物经整体实验证实,对甲型流感病毒H3N2/H1N1两种病毒诱导的小鼠急性肺损伤有显著的治疗作用,其通过其抗炎机制,降低肺的毛细血管通透性、减轻肺水肿、抑制全身和肺部局部炎症反应,抑制炎症转录因子NFκB的表达,从而减少急性肺损伤。鱼腥草多糖可进一步用于制备防治流感及病毒性肺炎的药物。
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公开(公告)号:CN103800308A
公开(公告)日:2014-05-21
申请号:CN201310385753.4
申请日:2013-08-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及一种环菠萝蜜烷型降三萜在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明从五味子科毛叶五味子(S.pubescens)藤茎的乙醚部位分离得到micranoic?acid?B,体外抗肿瘤活性筛选试验证实,该化合物对人肺癌(A549)、前列腺癌(PC-3)、鼻咽癌(KB)和鼻咽癌耐药株(KBvin)均具有显著的细胞毒活性,GI50分别达到4.40μg/mL、4.07μg/mL、4.34μg/mL及4.10μg/mL。
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