公开(公告)号：CN106632308B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201710028515.6

申请日：2017-01-16

Applicant: 山西医科大学

Inventor： 班树荣 ,  李青山 ,  王震宇 ,  杨梦晨

IPC: C07D453/04 ,  B01J31/02 ,  C07D231/22

Abstract: 结构式I所示的一种叔胺‑苯甲酰基硫脲类双功能有机小分子催化剂，其中R1独立地选自氢原子、三氟甲基、硝基、甲氧基、卤素原子；R2独立地选自9‑脱氧‑9‑差向异构奎宁‑9‑基、9‑脱氧‑9‑差向异构奎尼丁‑9‑基、9‑脱氧‑9‑差向异构辛克宁‑9‑基、9‑脱氧‑9‑差向异构辛可尼丁‑9‑基、(1R,2R)‑2‑二甲氨基环己基。本发明使用廉价易得的苯甲酰基异氰酸酯与含叔胺的9‑氨基‑9‑脱氧‑9‑差向异构金鸡纳生物碱衍生物反应或与（1R，2R）‑N1，N1‑二甲基环己基二胺反应等到苯甲酰基硫脲催化剂。I。

公开(公告)号：CN113336704A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110652417.6

申请日：2021-06-11

Applicant: 上海大学

Inventor： 熊礼燕 ,  栗意 ,  王庭芳 ,  石浩 ,  罗云春 ,  朱晨晨 ,  杨诗雨 ,  高艺峻 ,  孟沙 ,  张川

IPC: C07D231/22 ,  A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种丹参素衍生物及其制备方法和医药应用。该丹参素衍生物，具有通式(Ⅰ)所示结构：其中，R1代表OH或OCH3；R2代表H或Ac；R3代表或本发明合成的丹参素衍生物与原料药物相比，脂溶性的增加使其能够透过血脑屏障(BBB)，大大增加了药物稳定性，疗效也进一步提高。因此，本发明的丹参素衍生物可在制备防护、处理、治疗和/或减轻患者脑梗死体积、改善患者的平衡协调能力等病症中应用，为预防及治疗脑血管或脑神经疾病提供新的治疗药物。

公开(公告)号：CN112250633A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN201910660633.8

申请日：2019-07-22

Applicant: 浙江大学

Inventor： 麻生明 ,  张雨晨

IPC: C07D231/22 ,  C07F9/50

Abstract: 本发明涉及一类新型手性膦配体——1,2‑二(二苯基膦基烷基酰胺基)‑1,2‑二取代乙烷的设计和合成，并将其应用于不对称催化反应，如带有手性季碳中心的吡唑啉‑5‑酮的不对称催化合成，即3‑甲基‑4‑苄基吡唑啉‑5‑酮和苄基(2‑丁基‑2,3‑丁二烯基)碳酸酯在三(二亚苄基丙酮)二钯‑氯仿加合物和新型配体催化下高对映选择性地合成3‑甲基‑4‑苄基‑4‑(2‑丁基‑2,3‑丁二烯基)吡唑啉‑5‑酮。本发明设计的配体结构新颖，易于合成与放大，应用于实际反应时对映选择性控制效果极佳，在手性催化方面有很广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN111793032A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201910277582.0

申请日：2019-04-08

Applicant: 四川省中医药科学院

Inventor： 陈雏 ,  吴燕 ,  李彬 ,  杜蕾蕾

IPC: C07D231/22 ,  A61K31/4152 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明公开了一类吡唑啉酮类化合物，属于药物化学技术领域，所述吡唑啉酮类化合物的结构如式（Ⅰ）所示： (Ⅰ)其中：R1、R2独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基，R3、R4独立地选自氢、甲基、亚甲基；本发明还公开了上述化合物的药学上可接受的盐和互变异构体；本发明的化合物能够减轻氧化应激所致的细胞损伤、能透过血脑屏障并且能够清除自由基，在脑组织内的浓度高于依达拉奉，且在脑组织中的代谢稳定性更好；而且水溶性较好，理化性质较稳定，适宜制备各种固体和液体制剂，尤其是注射剂，可用于制备预防和/或治疗氧化应激损伤相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN111072567A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN202010013074.4

申请日：2020-01-07

Applicant: 河南大学

Inventor： 任铁钢 ,  王丽 ,  张敬来 ,  范保弯 ,  黎桂辉

IPC: C07D231/22 ,  C07D403/12 ,  C23F11/14

Abstract: 本发明公开了一类含吡唑杂环的氨基酸希夫碱钠盐，其结构式分别如下所示：本发明还提供了上述八种含吡唑杂环的氨基酸希夫碱钠盐的合成方法以及在镁合金缓蚀方面的应用。AZ31B Mg合金样品分别放置在上述八种溶液中浸泡24h后成膜，再在0.05 wt.%NaCl介质中进行电化学测试，最优条件下的防腐效率高达98.2%。本发明八种含吡唑杂环的氨基酸希夫碱钠盐具有合成成本低，合成工艺简单、反应条件温和、后处理简单等优点，是一种高效的镁合金缓蚀剂。

公开(公告)号：CN110494417A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201880020036.2

申请日：2018-01-30

Applicant: 索尔维亚斯股份公司

Inventor： H·斯坦纳

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/28 ,  C07D231/22

Abstract: 一种用氢气生产式(I)的N-取代芳族羟胺的经济的一步法：R-N(OH)-C(＝O)-(O)R1(I)，该方法中，在非质子溶剂中和在卤代甲酸酯存在下，在某些情况下在碱存在下，用可能改性的水合催化剂催化水合来生产式(I)的N-取代芳族羟胺。

公开(公告)号：CN110143924A

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201910500992.7

申请日：2014-11-06

Applicant: 江苏扬农化工股份有限公司

Inventor： 冯广军 ,  褚云 ,  罗成燕 ,  杨宗志 ,  黄东进

IPC: C07D231/22

Abstract: 本发明涉及一种取代的芳香羟胺化合物的制备方法，是将式(Ⅱ)所示的取代的硝基苯化合物在溶剂存在下，在含有钼的活性金属催化剂作用下，与氢气或肼反应得到式(Ⅰ)所示的取代的芳香羟胺化合物。本发明的方法不仅具有令人满意的高选择性，而且合成过程中避免了使用难以除去的添加剂，具有成本低、设备投资少、反应条件温和、易于清洁生产。。

公开(公告)号：CN106866534B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201710232862.0

申请日：2017-04-11

Applicant: 曲阜师范大学

Inventor： 王桦 ,  杨道山 ,  孙鹏飞 ,  黄奔

IPC: C07D231/26 ,  C07D231/22

Abstract: 本发明涉及一种C‑4位硫代吡唑类化合物的制备方法，以二甲基亚砜为氧化剂，吡唑酮类化合物和硫醇类化合物在70～100℃条件下反应24～36h，制得C‑4位硫代吡唑类化合物。与传统的合成方法相比，具有反应条件温和、成本低、环境污染小、产率高、官能团兼容性好及分离纯化方便等优势。

公开(公告)号：CN109928928A

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201711344133.0

申请日：2017-12-15

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  刘敬波 ,  张秀兰

IPC: C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/22 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的一类具有杀虫活性的含N-苯基吡唑的双酰胺类衍生物及其制备和应用，通过在现有的双酰胺类化合物基础上，将不同取代的苯环引入吡唑环的1位，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9如说明书中所限定。本发明的技术效果是：不仅改善了原有化合物抗药性，提高了杀虫活性，降低了生产成本，特别对东方粘虫、小菜蛾等鳞翅目害虫十分有效，是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。

公开(公告)号：CN109912603A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910248529.8

申请日：2019-03-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  鞠国栋

IPC: C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07D271/06 ,  C07D231/12 ,  C07D405/12 ,  C07D231/22 ,  C07D277/66 ,  C07D263/10

Abstract: 本发明公开了一种使用N-甲氧基酰胺作为氮源合成新型生物活性分子的实用方法，在玻璃反应管中依次加入芳基取代的氮杂环化合物、二氯(五甲基环戊二烯基)铱(III)二聚体、六氟锑酸银、与N-甲氧基苯甲酰胺，以1,2-二氯乙烷作为溶剂，于120℃-140℃下反应，获得使用N-甲氧基酰胺作为氮源合成新型生物活性分子。利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、修饰又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，甲醇是唯一的副产物，符合绿色化学的概念。