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公开(公告)号：CN103284989A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210044699.2
申请日：2012-02-27
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P9/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的丹参素的衍生物在制备防治心血管相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验研究，结果显示所述的丹参素衍生物通过保护循环系统内皮细胞防治心血管相关疾病。更具体的，所述的丹参素衍生物能通过抑制心血管疾病相关基因的转录水平，抑制心血管疾病相关基因的蛋白表达水平，抑制活性氧簇的产生以及抑制相应的信号转导通路及转录因子发挥保护内皮细胞作用。实验结果表明，所述的丹参素衍生物对H2O2诱导的HUVEC细胞的凋亡具有明显的抑制作用，对氧化应激损伤细胞具有显著的保护作用，可进一步制备防治心血管疾病相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103284988A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210044697.3
申请日：2012-02-24
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P37/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备治疗免疫相关炎症疾病药物中的用途，所述炔丙基半胱氨酸及其类似物通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ表达治疗炎症反应引起的相关性疾病。本发明通过体外细胞实验，结果显示，所述炔丙基半胱氨酸能通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ，减轻巨噬细胞及巨噬细胞系RAW264.7细胞的炎症反应，增加细胞中胱硫醚-γ-裂解酶表达，并促进抗炎因子白细胞介素-10的产生，抑制巨噬细胞释放的肿瘤坏死因子-α、巨噬细胞炎症蛋白-1α、巨噬细胞炎症蛋白-1β的作用，能制备治疗免疫相关炎症疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102309474B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201010217825.0
申请日：2010-07-02
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P35/00
Abstract: 本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途。本发明采用一类广谱化疗药物紫杉醇为对照，通过体外胃癌和肝癌细胞培养实验，检测癌细胞的细胞活力，结果显示，本发明的SPRC可以降低细胞存活率，促进细胞凋亡，降低细胞增殖和迁移能力；可提高凋亡相关因子Bax和p53，降低抗凋亡因子Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平，表明SPRC对胃癌和肝癌细胞有抑制作用。所述的SPRC可制成治疗药物应用于治疗胃癌和肝癌。
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公开(公告)号：CN103202831A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210011324.6
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P25/00 , C07C323/59 , C07C319/20
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的特异单体丹参素衍生物的不对称合成方法及其在制备神经退行性相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物能明显抑制过氧化氢诱导的相关介质的转录和表达，减少过氧化氢诱导的活性氧簇的释放，抑制细胞凋亡调控，试验结果证实，所述的丹参素衍生物对神经退行性疾病相关疾病具有显著的保护神经细胞作用，可制备防治神经退行性相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101607954B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200810039162.0
申请日：2008-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/62 , C07C205/56 , A61K31/36 , A61K31/192 , A61P9/10 , A61P31/18
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及丹参素衍生物。本发明采用丹参素类似物与硝基结合，获得如下结构稳定的丹参素衍生物。本发明化合物通过培养原代大鼠心肌细胞，建立心肌细胞缺氧模型及急性和慢性大鼠心肌梗死模型，体内、外药理实验，结果表明，所述的化合物具有较好的保护缺氧心肌的作用并具有一定的抗HIV活性。本化合物可作为原创性的抗心肌缺血类药物的创新药物的先导化合物进一步制备治疗缺血性心脏病的药物和抗HIV活性的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101607897B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200810039165.4
申请日：2008-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/18 , C07C67/00 , A61K31/222 , A61P9/10
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及式(I)结构的化合物(Z)-2-乙酰氧基-3-(3，4-二羟基苯基)丙烯酸及其合成方法和在药学上的应用。本发明从3，4-二羟基苯甲醛出发，与无水醋酐、无水醋酸钠和N-乙酰甘氨酸加热反应后，在9％盐酸中水解，反应温度为60℃至90℃，得产物。本发明化合物通过体内体外的药理实验，结果表明，该类化合物均具有较好的保护缺氧心肌细胞的作用，可制备治疗缺血性心脏病的药物。
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公开(公告)号：CN102552235A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110008036.0
申请日：2011-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱-半胱氨酸缀合物在治疗缺血性心肌病药物中的用途，尤其是在治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验，表明益母草碱-半胱氨酸缀合物可以提高细胞存活率，调节H2S的含量；可降低心肌细胞LDH的漏出率；提高SOD、CAT活性；降低脂质过氧化（MDA）、ROS的水平以及具有减少心肌细胞凋亡的作用，所述的益母草碱-半胱氨酸缀合物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。
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公开(公告)号：CN101467991B
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN200810134135.1
申请日：2008-07-17
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/195 , C07C319/14 , C07C323/58
Abstract: 本发明属制药领域，涉及烯丙基半胱氨酸及其类似物在制备心肌损伤药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体内、外心肌细胞和动物模型实验，结果证明烯丙基半胱氨酸及其类似物能提高细胞存活率，生成内源性H2S；降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率；可提高SOD，Catalase的活性，提高组织抑制羟自由基产生的能力；抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用，所述的烯丙基半胱氨酸及其类似物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。
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公开(公告)号：CN101683337B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910150933.8
申请日：2009-06-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/4375 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/4375
Abstract: 本发明属制药领域，涉及钩藤生物碱提取物柯楠因在制备心肌损伤药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验，结果表明柯楠因可以提高细胞存活率，促进NO生成；可降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率；可提高SOD活性；可以抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用。所述的柯楠因可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。
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公开(公告)号：CN102258511A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010187017.4
申请日：2010-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性中风的药物中的应用。本发明通过开颅大脑中动脉阻断实验模型研究，结果显示，所述的益母草碱能提高谷胱甘肽过氧化酶的活性和超氧化物岐化酶的活性；减小脂质过氧化产物丙二醛的水平，能降低脑梗死面积；增加Bcl-2和降低Bax蛋白的表达；减轻线粒体肿胀程度，提高膜电位水平。结果证实，所述的益母草碱对缺血脑组织具有明显的保护作用，可制备防治缺血性中风的药物。
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