公开(公告)号：CN114773337B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202210431906.3

申请日：2022-04-22

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 师果果 ,  李锡才 ,  柳鹏 ,  崔大鹏 ,  隋福明 ,  张丽敏

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及一种制备唑吡坦的方法。具体而言，本发明以不饱和酮类化合物和2‑氨基‑5‑甲基吡啶为原料，在催化剂存在下经环合反应一步合成唑吡坦或唑吡坦前体，其中所述唑吡坦前体可进一步通过常规方法得到唑吡坦。本发明所述的工艺，原料易得，步骤短，收率高，生产成本低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN114773337A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210431906.3

申请日：2022-04-22

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 师果果 ,  李锡才 ,  柳鹏 ,  崔大鹏 ,  隋福明 ,  张丽敏

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及一种制备唑吡坦的方法。具体而言，本发明以不饱和酮类化合物和2‑氨基‑5‑甲基吡啶为原料，在催化剂存在下经环合反应一步合成唑吡坦或唑吡坦前体，其中所述唑吡坦前体可进一步通过常规方法得到唑吡坦。本发明所述的工艺，原料易得，步骤短，收率高，生产成本低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN116514818A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310479305.4

申请日：2023-04-25

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 蒋艳玲 ,  师果果 ,  崔大鹏 ,  李锡才 ,  许荣磊 ,  张丽敏 ,  柳鹏

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种吡西卡尼中间体的制备方法，其解决了现有方法中制备步骤长、收率低、原料成本高、安全性差、总体生产成本高的技术问题，其包括如下步骤：将1,7‑二氯‑4‑庚酮与氰基乙酸反应得到羧酸中间态；将上述化合物在无机酸存在下，水解并脱羧；将上述化合物经碱化及成盐后得到式(I)的化合物。本发明可用于吡西卡尼中间体的制备。