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公开(公告)号:CN102477015A
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201010565434.8
申请日:2010-11-30
Applicant: 苏州洪瑞医药科技有限公司
Inventor: 王浩
IPC: C07D239/95
Abstract: 本发明提供一种洛美曲索中间体2-特戊酰胺基-4-羟基-6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶(V)的合成方法,以1,1,3,3-四甲氧基丙烷(I)为原料,经过水解、溴化反应后生成2-溴-1,3-丙二醛(II),再与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶(III)反应生成2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶(IV),再与特戊酰氯反应得到最终产物。产品纯度可达99.0%,总收率54%,工艺操作简便,易于实现规模化生产。