公开(公告)号：CN106727511A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611203815.5

申请日：2016-12-23

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 耿德春 ,  平子川 ,  胡宣洋 ,  王亮亮 ,  徐耀增 ,  杨惠林

IPC: A61K31/4045 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了褪黑素在制备治疗松动假体周围慢性炎症和骨质破坏的药物中的用途。所述的褪黑素的化学结构式如下：，所述的药物包含药学上有效剂量的上述化合物和药学上可接受的载体。本发明发掘了褪黑素新的药用前景，开拓了一个新的药用领域，其对假体松动疗效确切，具有高效防治磨损颗粒引起的假体松动的用途，同时能够显著降低炎症因子的表达，减轻磨损颗粒引起的炎症反应，抑制破骨细胞活化，促进骨溶解局部新骨形成，减轻磨损颗粒引起的骨质破坏。

公开(公告)号：CN106176714A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610591899.8

申请日：2016-07-26

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 耿德春 ,  胡宣洋 ,  平子川 ,  朱雪松 ,  毛海青 ,  徐耀增 ,  杨惠林

IPC: A61K31/353 ,  A61P19/08

CPC classification number: A61K31/353

Abstract: 本发明公开了茶黄素-3,3’-双没食子酸酯的用途，具体为茶黄素-3,3’-双没食子酸酯在制备假体周围骨溶解药物中的用途。与现有技术相比，本发明具有以下优点：(1)采用本发明所述药物治疗假体周围骨溶解时，骨表面陷窝数、陷窝面积明显减少，骨密度、骨体积分数明显增加，骨溶解程度明显减轻，骨膜增厚程度减轻，成熟破骨细胞数量减少；(2)本发明所述药物能够抑制RANKL诱导的破骨细胞活化，且抑制作用呈浓度依赖性；(3)本发明所述药物能明显抑制ERK信号通路的活化；抑制ERK下游靶因子c-fos和NFATc1的表达，而对ERK上游调节激酶MEK1/2的活性无影响。

公开(公告)号：CN106727511B

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：CN201611203815.5

申请日：2016-12-23

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 耿德春 ,  平子川 ,  胡宣洋 ,  王亮亮 ,  徐耀增 ,  杨惠林

IPC: A61K31/4045 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了褪黑素在制备治疗松动假体周围慢性炎症和骨质破坏的药物中的用途。所述的褪黑素的化学结构式如下：，所述的药物包含药学上有效剂量的上述化合物和药学上可接受的载体。本发明发掘了褪黑素新的药用前景，开拓了一个新的药用领域，其对假体松动疗效确切，具有高效防治磨损颗粒引起的假体松动的用途，同时能够显著降低炎症因子的表达，减轻磨损颗粒引起的炎症反应，抑制破骨细胞活化，促进骨溶解局部新骨形成，减轻磨损颗粒引起的骨质破坏。

公开(公告)号：CN106176714B

公开(公告)日：2019-01-08

申请号：CN201610591899.8

申请日：2016-07-26

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 耿德春 ,  胡宣洋 ,  平子川 ,  朱雪松 ,  毛海青 ,  徐耀增 ,  杨惠林

IPC: A61K31/353 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明公开了茶黄素‑3,3’‑双没食子酸酯的用途，具体为茶黄素‑3,3’‑双没食子酸酯在制备假体周围骨溶解药物中的用途。与现有技术相比，本发明具有以下优点：(1)采用本发明所述药物治疗假体周围骨溶解时，骨表面陷窝数、陷窝面积明显减少，骨密度、骨体积分数明显增加，骨溶解程度明显减轻，骨膜增厚程度减轻，成熟破骨细胞数量减少；(2)本发明所述药物能够抑制RANKL诱导的破骨细胞活化，且抑制作用呈浓度依赖性；(3)本发明所述药物能明显抑制ERK信号通路的活化；抑制ERK下游靶因子c‑fos和NFATc1的表达，而对ERK上游调节激酶MEK1/2的活性无影响。