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公开(公告)号：CN105254720B
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201510794146.2
申请日：2015-11-18
Applicant: 暨南大学
Inventor： 余榕捷
Abstract: 本发明公开了一种多受体激动剂PO13及应用。序列为His Ser Gln Gly Thr Phe Thr Ser Asp Tyr Ser Lys Tyr。本发明的多肽是OXM与PACAP的N端具有高度同源性的13个氨基酸，同时激活OXM与PACAP的受体，同时具备OXM与PACAP生物学活性，因此具有一石多鸟的作用；能同时用于治疗肥胖、糖尿病等的能量代谢失调疾病，兼并阿尔兹海默症、帕金森症等神经退行性疾病及（或）抑郁症及（或）学习记忆功能衰退等疾病。13个氨基酸组成的PO13短肽采用化学合成，成本低廉；而且序列完全来自体内多肽，几乎不产生免疫反应；因此适用于长期大量的使用。
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公开(公告)号：CN103880964B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410144411.8
申请日：2013-01-14
Applicant: 暨南大学
Inventor： 余榕捷
Abstract: 本发明公开了一种重组融合蛋白VIP-TAT及其应用。本发明重组融合蛋白VIP-TAT的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示，编码该蛋白的核苷酸序列如SEQ ID NO:2所示。本发明重组融合蛋白VIP-TAT具有VIP所不具备的生物学活性，包括：高效激活细胞内/细胞核定位的VIP受体，抑制结肠癌细胞HT29的增殖，可通过呼吸道吸收进入脑部，显著提高机体SOD水平及显著抗东莨菪碱诱导学习记忆损伤。这些活性使得VIP-TAT在预防与治疗结肠癌、抗脑部氧化损伤、抗学习记忆损伤以及预防和治疗老年痴呆方面具备VIP所不具备的应用前景。而且VIP-TAT可通过呼吸道吸入用药，改善了其用药途径，扩大其应用范围，极大地提高了VIP-TAT在脑部、肺部中的应用价值。
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公开(公告)号：CN101125883A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200710029285.1
申请日：2007-07-20
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种重组VPAC1受体特异激动剂RVPAC1－A及其表达方法与应用。本发明的重组多肽RVPAC1－A是新型的重组的VPAC1受体的特异激动剂，鉴于VPAC1作为PACAP和VIP共同的受体，在中枢神经系统、周围神经系统，消化系统，肾上腺，胰腺及生殖系统等多个系统广泛分布，介导多种重要的生物学功能；因此VPAC1受体激动剂RVPAC1－A在VPAC1受体密切相关的疾病的诊断和治疗方面具有巨大的应用潜力。本发明还首次发现：利用该重组VPAC1受体激动剂RVPAC1－A有效抑制及治疗营养性肥胖及其相关疾病，显示其具有预防与治疗肥胖的作用；此生物学功能的发现具有巨大的应用价值。利用本发明的表达方法的制备重组VPAC1受体激动剂RVPAC1－A与化学合成的方法相比，具有效率高、成本低的特点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN1778819A
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN200510100228.9
申请日：2005-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: C07K14/435 , C12N15/12 , C12N15/09 , A61K38/17 , A61P1/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种重组VPAC2型特异激动剂RMROM及其表达方法与应用。本发明的RMROM是新型的VPAC2型受体的特异激动剂，具有更高的降低血糖的功能，可应用于与VPAC2型受体密切相关的疾病的诊断和治疗。同时，利用本发明的方法获得的RMROM多肽硫脂及其水解产物具有比化学合成的多肽高的稳定性，本发明的表达方法效率高、成本低，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN109293584B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201811111973.7
申请日：2018-09-25
Applicant: 暨南大学
Inventor： 余榕捷
IPC: C07D239/90 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了靶向神经肽受体PAC1‑R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途。其结构式如式（Ⅰ）所示，其中R1=OH或NH；R2=无或H20或HCl；本发明所涉及的小分子化合物能够与神经肽受体PAC1‑R的胞外域结合，不仅单独即可别构激活PAC1‑R受体，而且可增强天然激动剂对PAC1‑R正位激活，初步药理学研究（体外细胞与动物模型）显示小分子化合物具有良好的保护神经细胞，抵抗阿尔兹海默症与帕金森症发生发展、保护视网膜的活性，可进一步研制开发为新型的预防与治疗神经系统退行性疾病与视网膜损伤的小分子药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102079790A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN201010248229.9
申请日：2010-08-06
Applicant: 暨南大学
IPC: C07K19/00 , C12N15/62 , C12N15/63 , C12N1/21 , A61K38/17 , A61K47/48 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P15/16 , A61P15/18 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种重组融合蛋白PACAP-PTD及其表达方法和应用。本发明重组融合蛋白PACAP-PTD的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，编码该蛋白的核苷酸序列如SEQ ID NO：2所示。本发明重组融合蛋白PACAP-PTD既具有PACAP的生物学活性，又将PTD的跨细胞屏障运输的功能赋予PACAP，使其具备穿越细胞屏障运输的功能，能有效穿越血脑屏障、角膜、气血屏障、血睾屏障和内皮与粘膜组织等，极大地提高了PACAP-PTD在脑部、眼部、肺部、生殖器等部位的相关疾病中的应用价值，可以改善其用药途径，扩大其应用范围。
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公开(公告)号：CN101745098A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN201010103022.2
申请日：2010-01-26
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种神经多肽PACAP38在制备眼部疾病的治疗、损伤修复或再生药物中的应用。与现有市场上针对角膜上皮修复或延缓泪液蒸发等对症治疗的人工泪液相比，本发明另辟蹊径，通过对PACAP38在兔准分子激光原位角膜磨镶术术后角膜神经的修复与再生作用，以及PACAP38对兔三叉神经节细胞增殖与分化作用的研究，发现一定浓度的PACAP38对LASIK术后角膜神经及体外培养的兔三叉神经节细胞有较明显的促生长作用，从而为LASIK术后干眼症的治疗、白内障、准分子激光屈光性角膜切削术及其它眼部及系统性疾病所致的角膜神经损伤的治疗提供新策略。
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公开(公告)号：CN101125882A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200710029281.3
申请日：2007-07-20
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种重组PAC1受体激动剂RMMAX及其表达方法与应用。其C端和N端均具有特殊的氨基酸序列，并且在C端通过硫代羧酸修饰，有效提高多肽的稳定性。本发明的RMMAX是新型的PAC1受体的特异激动剂，与PAC1受体结合更强，具有更高激活PAC1受体功能。RMMAX可应用于与PAC1受体密切相关的疾病的诊断和治疗。本发明还首次发现RMMAX具有高效升糖的作用，显示RMMAX可用于能量代谢相关疾病的研究、诊断及治疗，例如高血糖、低血糖、糖尿病等。利用本发明的方法合成的RMMAX多肽硫脂的水解产物比化学合成的多肽的稳定性高10倍以上。本发明的表达方法效率高、成本低，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN1778820A
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN200510100229.3
申请日：2005-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: C07K14/435 , C12N15/12 , C12N15/09 , A61K38/17 , A61P1/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种重组VPAC2型特异激动剂RMBAY及其表达方法与应用。本发明的RMBAY是新型的VPAC2型受体的特异激动剂，具有更高的协助机体降低血糖的功能，可应用于与VPAC2型受体密切相关的疾病的诊断和治疗。同时，利用本发明的方法制备的RMBAY多肽的C端硫脂的水解产物比化学合成的多肽的稳定性高10倍以上，本发明的表达方法效率高、成本低，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN109293584A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811111973.7
申请日：2018-09-25
Applicant: 暨南大学
Inventor： 余榕捷
IPC: C07D239/90 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了靶向神经肽受体PAC1-R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途。其结构式如式（Ⅰ）所示，其中R1=OH或NH；R2=无或H20或HCl；本发明所涉及的小分子化合物能够与神经肽受体PAC1-R的胞外域结合，不仅单独即可别构激活PAC1-R受体，而且可增强天然激动剂对PAC1-R正位激活，初步药理学研究（体外细胞与动物模型）显示小分子化合物具有良好的保护神经细胞，抵抗阿尔兹海默症与帕金森症发生发展、保护视网膜的活性，可进一步研制开发为新型的预防与治疗神经系统退行性疾病与视网膜损伤的小分子药物。
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