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公开(公告)号：CN111548352A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010482843.5
申请日：2020-06-01
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/08
Abstract: 本发明公开了一种扭曲型酰胺及其制备方法，包括：(1)将2位芳基取代的酮与烯丙基溴在钠氢作用下，在溶剂条件下，发生烷基化反应，制备烯烃类化合物，(2)将烯烃类化合物与烯丙基溴在Hoveyda-Grubbs第二代催化剂作用下，在溶剂条件下，制得烯丙基溴化物，(3)将烯丙基溴化物溶于二甲亚砜和N，N-二甲基甲酰胺，与叠氮化纳在室温下搅拌发生取代反应，制备烯丙基叠氮产物，(4)将烯丙基叠氮产物溶于二氯甲烷，回流下加入路易斯酸发生分子内施密特反应，即可。本发明方法在没有叔丁基位阻作用的情况下，使扭曲角度发生变化，从而对其活性的研究有了更大的拓展空间。
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