公开(公告)号：CN110062759B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201780069396.7

申请日：2017-09-13

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  胡杨 ,  秦冲 ,  徐福明 ,  胡建涛 ,  周冰 ,  陈舟 ,  爱斯特尔·费尔南德斯-萨拉斯 ,  白龙川 ,  堂娜·麦凯克伦

IPC: C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、Ar、L、X、Y和B如本说明书中所定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于BET溴结构域的降解的病况或病症(例如癌症)：

公开(公告)号：CN110072866A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201780069335.0

申请日：2017-09-13

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  胡杨 ,  秦冲 ,  徐福明 ,  胡建涛 ,  向卫国 ,  周冰

IPC: C07D495/14 ,  C07K5/06 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3、R4、Ar、L、X、Y和B如本说明书中所定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于BET溴结构域的降解的病况或病症(例如癌症)：

公开(公告)号：CN109311900A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780035311.3

申请日：2017-04-06

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  李阳冰 ,  安吉洛·阿圭勒 ,  周冰 ,  胡建涛 ,  徐复明 ,  秦冲 ,  胡杨 ,  向卫国 ,  罗翰·雷伊 ,  杨久凌 ,  韩鑫 ,  白龙川 ,  杨朝烨

IPC: C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物：及其盐或溶剂化物，其中X、L、Y和B如说明书中所定义。具有式I的化合物是免疫调节剂和/或单官能合成中间体，其可用于制备小分子药物缀合物。

公开(公告)号：CN109071562A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780023735.8

申请日：2017-02-15

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  周冰 ,  胡杨 ,  杨朝烨 ,  秦冲

IPC: C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本公开提供了由式I表示的稠合1,4-氧氮杂和相关类似物： 以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、A和Y如说明书中所述。本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于BET溴结构域的抑制的病况或病症(例如癌症)的用途。

公开(公告)号：CN110062759A

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201780069396.7

申请日：2017-09-13

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  胡杨 ,  秦冲 ,  徐福明 ,  胡建涛 ,  周冰 ,  陈舟 ,  爱斯特尔·费尔南德斯-萨拉斯 ,  白龙川 ,  堂娜·麦凯克伦

IPC: C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、Ar、L、X、Y和B如本说明书中所定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于BET溴结构域的降解的病况或病症(例如癌症)：

公开(公告)号：CN107074861A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580023829.6

申请日：2015-02-27

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  赵玉军 ,  周冰 ,  安吉洛·阿圭勒 ,  刘柳 ,  白龙川 ,  堂娜·麦凯克伦 ,  孙度新 ,  温波 ,  罗瑞娟 ,  赵婷 ,  阿鲁·钦奈彦 ,  伊尔凡·A·阿桑加尼 ,  珍妮·斯塔基 ,  詹尼弗·林恩·马尔 ,  冉旭 ,  胡杨

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供取代的9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚和5H‑吡啶并[4,3‑b]吲哚和由式I表示的相关类似物：以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中，R1a、A、B1、B2、G、X1、Y1、Y2和Y3如说明书中所列举地定义。本发明还涉及式I的化合物在治疗对BET溴结构域的抑制有响应的病况或疾病中的用途。本发明的化合物尤其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN109071562B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN201780023735.8

申请日：2017-02-15

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  周冰 ,  胡杨 ,  杨朝烨 ,  秦冲

IPC: C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本公开提供了由式I表示的稠合1,4‑氧氮杂和相关类似物：以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、A和Y如说明书中所述。本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于BET溴结构域的抑制的病况或病症(例如癌症)的用途。