公开(公告)号：CN110540506A

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201810531901.1

申请日：2018-05-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  赵化顶 ,  卢燕 ,  李国雄

IPC: C07C69/78 ,  C07C67/58 ,  C07C67/56 ,  C07D493/22 ,  C07D493/18 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及一种从瑞香狼毒中富集总二萜成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明采用高速逆流色谱的方法从瑞香科植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中富集总二萜类成分，并对所得的各组分进行了主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试，结果显示，随着瑞香烷型总二萜成分含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分中瑞香烷型总二萜含量大于29％时，即显示极强的抗HIV活性，EC50值可达到0.0034μg/mL，选择指数(SI)大于5800，高效低毒，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从瑞香狼毒中快速富集总二萜的方法，方法简单，工艺合理，回收率高，弥补了现有技术中存在的固态支持物或载体的不可逆吸附、损耗等缺点，且富集的总二萜可以用于制备抗艾滋病毒药物。

公开(公告)号：CN110538243A

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201810531203.1

申请日：2018-05-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  赵化顶 ,  卢燕 ,  李国雄

IPC: A61K36/83 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及瑞香科植物中活性总二萜的制备方法及其在制药中的用途。本发明从瑞香科(Thymelaeaceae)植物瑞香属芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc)、荛花属荛花(Wikstroemia canescens(Wall.)Meisn)和假狼毒属天山假狼毒(Stelleropsis tianschanica Pobed)中富集总二萜成分，并对所得各组分进行主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试，结果显示，随着总二萜成分含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分中总二萜含量大于64％时，即显示极强的抗HIV活性，EC50值可达到0.0047μg/mL，选择指数(SI)大于2000，高效低毒，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从瑞香科植物中快速富集总二萜的方法，方法简单、工艺合理、回收率高，且富集的总二萜可以用于制备抗艾滋病毒药物。