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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106317206B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201510364032.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及新的糖肽类抗菌素，具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法，和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途，本发明中进行了体外抑菌实验，结果表明，所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物，尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为：其中，R代表氢或取代或非取代的C1‑12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基，以及C1‑12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。
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公开(公告)号：CN103880930B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201410064916.3
申请日：2014-02-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 万古霉素类衍生物及其制备方法和药用用途。本发明属于医药技术领域，涉及通式（1）的氮杂环取代的糖肽抗菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其异构体，及该些化合物的制备方法，以及该些化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途。经体外抑菌实验表明，本发明中的化合物具有比万古霉素或去甲万古霉素更高的抗菌活性（>60倍），尤其是对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性明显高于万古霉素和去甲万古霉素。因而可用于制备含有所述的衍生物作为有效成分的药物，尤其是抗细菌感染的药物。
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公开(公告)号：CN109422800A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710726115.2
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一类新型抗革兰氏阳性菌季铵盐糖肽类化合物及其药用用途。本发明提供了如式(1)所示的季铵盐类万古霉素衍生物，本发明中主要利用离子液体中的阳离子片段与多糖及蛋白分子中的氨基酸残基形成氢键，破坏细菌细胞壁的结构的特性，以万古霉素为起始原料，用季铵盐阳离子小分子对万古霉素糖氨基部位进行修饰，设计合成了新型季铵盐抗革兰氏阳性菌万古霉素衍生物，经试验表明，制得的季铵盐化合物有比万古霉素更好的抗菌活性。本发明的新型糖肽类万古霉素衍生物可进一步制成包含安全有效量新型糖肽类万古霉素衍生物类及药用载体的各种制剂。
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公开(公告)号：CN106317206A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510364032.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及新的糖肽类抗菌素，具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法，和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途，本发明中进行了体外抑菌实验，结果表明，所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物，尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为： 其中，R代表氢或取代或非取代的C1-12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基，以及C1-12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。
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公开(公告)号：CN103880930A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410064916.3
申请日：2014-02-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 万古霉素类衍生物及其制备方法和药用用途。本发明属于医药技术领域，涉及通式（1）的氮杂环取代的糖肽抗菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其异构体，及该些化合物的制备方法，以及该些化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途。经体外抑菌实验表明，本发明中的化合物具有比万古霉素或去甲万古霉素更高的抗菌活性（>60倍），尤其是对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性明显高于万古霉素和去甲万古霉素。因而可用于制备含有所述的衍生物作为有效成分的药物，尤其是抗细菌感染的药物。
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