公开(公告)号：CN108434468A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810591667.1

申请日：2018-06-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  文雪君 ,  郭志德 ,  张蒲 ,  石昌荣 ,  李进典 ,  许多

IPC: A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  C07D475/04 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C08G65/337 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。

公开(公告)号：CN108434468B

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN201810591667.1

申请日：2018-06-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  文雪君 ,  郭志德 ,  张蒲 ,  石昌荣 ,  李进典 ,  许多

IPC: A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  C07D475/04 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C08G65/337 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。

公开(公告)号：CN116478093A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202310473386.7

申请日：2023-04-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  刘欢欢 ,  郭志德 ,  李进典 ,  杨鸿章

IPC: C07D219/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本申请提供了一种靶向干扰素基因刺激因子(STING)的分子探针，该探针具有干扰素基因靶向基团‑吖啶酮衍生物结构，结构中的N原子部位连接有不同长度的烷基侧链、或者具有1，2，3‑三氮唑的聚乙二醇短链或者具有不同烷基个数的含螯合基团侧链。本申请所述靶向STING的小分子，作为STING激动剂可以用作STING相关的免疫治疗，小分子本身具有的荧光性能可以用作STING靶向的荧光成像，小分子经过核素标记后可以作为放射性示踪剂用于肿瘤、炎症等STING相关疾病的活体PET/SPECT成像及治疗。

公开(公告)号：CN108676007B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201810652975.0

申请日：2018-06-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  李进典 ,  郭志德 ,  石昌荣 ,  彭晨钰 ,  文雪君 ,  高菲

IPC: C07D475/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了放射性核素标记的苯并蝶啶类衍生物及其制备方法和应用，其分子结构式如下：本发明具有在发生脑卒中后立即给药并在给药后5min即进行显像诊断就能清晰地看到病灶部位，这极大缩短了诊断时间，在脑卒中的黄金抢救时间内进行正确诊断，能够及时指导有效治疗，达到治疗效果最好和风险最低，这对患者病情预后有着至关重要的作用。

公开(公告)号：CN108676007A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810652975.0

申请日：2018-06-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  李进典 ,  郭志德 ,  石昌荣 ,  彭晨钰 ,  文雪君 ,  高菲

IPC: C07D475/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

CPC classification number: C07D475/14 ,  A61K51/0459 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了放射性核素标记的苯并蝶啶类衍生物及其制备方法和应用，其分子结构式如下：本发明具有在发生脑卒中后立即给药并在给药后5min即进行显像诊断就能清晰地看到病灶部位，这极大缩短了诊断时间，在脑卒中的黄金抢救时间内进行正确诊断，能够及时指导有效治疗，达到治疗效果最好和风险最低，这对患者病情预后有着至关重要的作用。