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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101121720A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200710059626.X
申请日：2007-09-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 一种合成硫酸氢氯吡格雷化合物1的新方法，特别是其中间体N－[2－(2－噻吩基)－乙基]－2S－o－氯苯基甘氨酸甲酯的合成，并提出消旋o－氯苯基甘氨酸甲酯对映体R，S的拆分新方法。所述中间体的合成是，将消旋的o－氯苯基甘氨酸化合物2拆分酯化，制得(S)－o－氯苯基甘氨酸甲酯化合物3；将2－溴乙酰基噻吩化合物5与化合物3缩合，制得N－[2－(2－噻吩基)－2－氧乙基]－2S－o－氯苯基甘氨酸甲酯化合物7，化合物7还原为N－[2－(2－噻吩基)－乙基]－2S－o－氯苯基甘氨酸甲酯，即中间体8；或者先将2－溴乙酰基噻吩化合物5还原为2－(2－溴乙基)噻吩化合物6，6与3缩合得中间体8。中间体8与甲醛环化为(S)－α－(4，5，6，7－四氢－5－噻吩并[3.2－C]吡啶)－o－氯苯基甘氨酸甲酯化合物9，9与硫酸成盐1。
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公开(公告)号：CN101121688A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200710059625.5
申请日：2007-09-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D207/273
Abstract: 一种合成奥拉西坦的改进方法。本发明方法是以双乙烯酮为起始原料制备奥拉西坦，经氯化开环，再酯化，制备4－氯－3－甲氧基－2E－丁烯酸甲酯3，两步反应，中间体不分离，总收率＞80％。4－甲氧基－吡咯啉－2－酮－1－基乙酸4经酯化为4－甲氧基－吡咯啉－2－酮－1－基乙酸甲酯5，中间体5为甲酯，代替通常的乙酯，收率高，易提纯，且简化了下步反应操作。本发明提供的奥拉西坦合成的新的改进方法的总收率高，与文献记载的总收率10.3％[Janpan Kokoi，90,26267]比较，提高10％以上，使总收率达到22.5％。同时简化了操作步骤，使得中间体和产物易于提纯，原料成本下降，易于工业规模化生产。
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公开(公告)号：CN1884259A
公开(公告)日：2006-12-27
申请号：CN200610014190.8
申请日：2006-06-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C303/38 , C07C311/29
Abstract: 本发明涉及2－甲氧基－5－氨基磺酰基苯甲酸甲酯的制备方法。它是以水杨酸甲酯为原料，用硫酸二甲酯醚化、氯磺酸磺化、氯化亚砜氯化及胺化制得磺酰胺，再用甲醇将主要副产物酯化得到纯度98％的产品。本法避开水杨酸首先醚化路线的分离困难、氯磺酸氯化操作危险、废酸多、产品提纯难等问题，收率高、操作简单、成本低，优于目前工业化的方法。
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公开(公告)号：CN101121720B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710059626.X
申请日：2007-09-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 一种合成硫酸氢氯吡格雷化合物1的新方法，特别是其中间体N-[2-(2-噻吩基)-乙基]-2S-o-氯苯基甘氨酸甲酯的合成，并提出消旋o-氯苯基甘氨酸甲酯对映体R，S的拆分新方法。所述中间体的合成是，将消旋的o-氯苯基甘氨酸化合物2拆分酯化，制得(S)-o-氯苯基甘氨酸甲酯化合物3；将2-溴乙酰基噻吩化合物5与化合物3缩合，制得N-[2-(2-噻吩基)-2-氧乙基]-2S-o-氯苯基甘氨酸甲酯化合物7，化合物7还原为N-[2-(2-噻吩基)-乙基]-2S-o-氯苯基甘氨酸甲酯，即中间体8；或者先将2-溴乙酰基噻吩化合物5还原为2-(2-溴乙基)噻吩化合物6，6与3缩合得中间体8。中间体8与甲醛环化为(S)-α-(4，5，6，7-四氢-5-噻吩并[3.2-C]吡啶)-o-氯苯基甘氨酸甲酯化合物9，9与硫酸成盐1。
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公开(公告)号：CN1919840A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200610014191.2
申请日：2006-06-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D251/16
Abstract: 本发明涉及2－甲氨基－4－甲氧基－6－甲基三嗪的制备方法。在有机溶剂中2－甲基－双三氯甲基三嗪(DTT)与甲胺反应，然后再与甲醇钠反应，用甲氨基、甲氧基先后取代两个三氯甲基制得。本发明产品纯度高、收率高、成本较低。本发明工艺简单，价格便宜，三废少，属清洁生产。
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