公开(公告)号：CN114380752A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011136739.7

申请日：2020-10-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 邹小毛 ,  郭琪 ,  孙桐 ,  崔帅睿 ,  侯文萧

IPC: C07D239/96

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，涉及一种制备N‑取代‑2，4‑喹唑啉二酮类化合物的合成方法。具体是底物与溶剂适当投料比情况下，将底物(I)溶解在适当溶剂中。在底物与碱试剂适当的投料比下，分批加入碱试剂。在适合温度下，碱试剂使底物发生关环反应，制得环化物N‑取代‑2，4‑喹唑啉二酮类化合物(II)。本发明目标产物收率高、纯度好、工艺清洁、安全性好且不影响后续步骤的连续化生产。反应通式如下：反应通式中Q＝F，Cl，Br，CH3，C2H5，CH2CH2CH3，CH(CH3)2，Z＝CH3,C2H5。R可以是R1＝C1‑C6的烷基、R2＝C3‑C6的环烷基、R3＝C1‑C3的单烷基取代苯基或者R4＝C1‑C3的双烷基取代苯基。

公开(公告)号：CN114380704A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011136698.1

申请日：2020-10-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 邹小毛 ,  侯文萧 ,  崔帅睿 ,  孙桐 ,  张枭 ,  孙万喜 ,  傅翠蓉

IPC: C07C227/16 ,  C07C229/56

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，涉及一种制备单溴代苯胺类化合物的合成方法。具体是在所选溶剂中，所选氧化剂存在下,使得底物与所选溴化试剂发生反应，制得氨基对位的单溴代苯胺类化合物。反应温度范围为‑50℃～50℃。所用底物：溴化试剂：氧化剂的投料比范围是1：0.2～2.0：0.2～2.0。反应通式如下：反应通式中R1＝‑CH3，‑C2H5，‑CH2CH2CH3，‑CH(CH3)2；R2＝‑Br，R2处于苯环的5位。本发明操作简便，选择性好、收率高且溴化试剂污染小。