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公开(公告)号：CN109438434A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811378136.0
申请日：2018-11-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物及其制备方法和应用。所述化合物结构式如式I所示；其中R基为一个或多个独立的取代基，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。所述化合物对于PDE4和TNFα具有很好的抑制活性，甚至明显优于对照药物咯利普兰，是一类新的PDE4及TNFα抑制剂，可作为PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂进行应用，制备成为预防和/或治疗PDE4及TNFα相关疾病的药物，开发了新的PDE4抑制剂和TNFα抑制剂，拓展了噁唑和噻唑烷类结构在PDE4及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN107814791A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN107674070A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710846135.3
申请日：2017-09-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物，所述化合物的结构式如式(Ⅲ)所示，本发明同时公开了该类化合物的制备方法和应用。本发明所提供的氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物，其制备方法简单、产率高。所述化合物对hpa1启动子活性都具有强烈的抑制作用。其中化合物Ⅲ-2、Ⅲ-3和Ⅲ-4对水稻白叶枯病菌III型分泌系统表现出明显的抑制作用，从而降低了水稻白叶枯病菌的致病性，并且不影响水稻白叶枯病菌的正常生长，对于预防水稻白叶枯病菌的致病具有更良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109479878B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201811435576.5
申请日：2018-11-28
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明公开了2‑甲氧基苯丙酸化合物在预防和/或治疗植物病害中的应用。本发明所述化合物在不影响植物病原菌生长的同时，能够强烈的抑制植物病原菌的毒性因子，显著性地降低植物病原菌的致病性，即在不影响植物病原菌生长的同时，达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害；所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂，或制备成为防治相关植物病害的药物，用于预防和/或治疗植物病害，同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用，在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN109526961B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201811435565.7
申请日：2018-11-28
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明公开了苯丙烯酸化合物在预防和/或治疗植物病害中的应用。本发明所述化合物在不影响植物病原菌生长的同时，能够强烈的抑制植物病原菌的毒性因子，显著性地降低植物病原菌的致病性，即在不影响植物病原菌生长的同时，达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害；所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂，或制备成为防治相关植物病害的药物，用于预防和/或治疗植物病害，同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用，在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107674070B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201710846135.3
申请日：2017-09-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物，所述化合物的结构式如式(Ⅲ)所示，本发明同时公开了该类化合物的制备方法和应用。本发明所提供的氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物，其制备方法简单、产率高。所述化合物对hpa1启动子活性都具有强烈的抑制作用。其中化合物Ⅲ‑2、Ⅲ‑3和Ⅲ‑4对水稻白叶枯病菌III型分泌系统表现出明显的抑制作用，从而降低了水稻白叶枯病菌的致病性，并且不影响水稻白叶枯病菌的正常生长，对于预防水稻白叶枯病菌的致病具有更良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107535504A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710845900.X
申请日：2017-09-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: A01N43/824 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了1,3,4-噻二唑类化合物在防治水稻白叶枯病中的应用。该类化合物的结构通式如式I所示。该通式化合物对hpa1启动子活性具有明显的抑制作用。部分化合物还能够在不影响水稻白叶枯病菌正常生长的情况下，对其关键毒力因子T3SS有明显抑制效果，因而可以更好地应用于水稻白叶枯病害的防治。
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公开(公告)号：CN110183428B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201910473201.6
申请日：2019-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/12 , A01N43/713 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种含1,2,3,4‑四氮唑的呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅲ)所述；其中，所述R选自氢、卤素、硝基、羟基、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C1～4烷氧基或C1～4卤代烷基中的一种或多种。所述化合物结构中同时含有四氮唑类杂环结构和5‑苯基‑2‑呋喃环结构，其结构新颖，同时化合物对于水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzae和/或水稻细菌性条斑病菌X.oryzae pv.oryzicola均具有很好的抑制作用，其IC50值甚至明显低于叶枯唑和噻菌铜，降低了18～25倍，在防治由上述两种病原菌引发的植物病害中的防治和/或治疗具有极大的应用前景，可制备成为植物杀菌剂进行应用；同时，本发明所述化合物的制备方法简单、快速，且产率高，便于大批量制备。
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公开(公告)号：CN107814791B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN107880035B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201711085061.2
申请日：2017-11-07
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , C07D413/12 , A01P3/00
Abstract: 本发明公布了一种1,3,4‑噻(噁)二唑‑吩嗪‑1‑甲酰胺类化合物，所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中，R为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子总数为1～4的烷基或烷氧基中至少一种；X为O或S。本发明所述1,3,4‑噻(噁)二唑‑吩嗪‑1‑甲酰胺类化合物在抑制禾谷镰刀菌的活性方面，活性显著高于申嗪霉素，活性最优的化合物Ⅰ‑8其EC50与PCA相比，降低了95.29μg·mL‑1；化合物Ⅰ‑8和Ⅰ‑22活性在抑制立枯丝核菌、稻梨孢菌和辣椒疫霉菌的活性方面，与申嗪霉素活性相当。且本发明提供的制备方法简单、快速，且产率高，便于实际生产过程中大批量的制备。
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