公开(公告)号：CN116284202B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202310309575.0

申请日：2023-03-28

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  施佳琪 ,  沈瑞 ,  夏源希 ,  张佩玺 ,  张紫晴 ,  汪巧来 ,  张玲 ,  伍立军 ,  张茜 ,  马俊杰

IPC: C07J63/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域，具体涉及以白桦脂酸作为POI配体，以来那度胺和泊马度胺作为E3配体，linker选择PEG链和脂肪链，合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。

公开(公告)号：CN117466865A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311408882.0

申请日：2023-10-27

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  夏源希 ,  徐萌 ,  张茜 ,  伍立军 ,  周嘉铭 ,  何心怡 ,  施佳棋 ,  张紫晴 ,  张佩玺 ,  汪巧来 ,  沈瑞

IPC: C07D401/04 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/02 ,  A61K31/192 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明涉及大黄酸PROTACS及其制备方法和应用，本发明大黄酸PROTACS应用于药物技术领域，能有效降解靶蛋白起抗肿瘤作用；应用于皮肤美白化妆品新原料的技术领域，能有效靶向降解目标蛋白以及降低细胞中酪氨酸酶的含量，同时具有较好的体内体外降低黑色素效果。本发明具体以大黄酸衍生物为配体，通过不同种类、不同链长的linker与E3连接酶偶联，以此设计合成系列大黄酸PROTACS。

公开(公告)号：CN116284202A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310309575.0

申请日：2023-03-28

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  施佳琪 ,  沈瑞 ,  夏源希 ,  张佩玺 ,  张紫晴 ,  汪巧来 ,  张玲 ,  伍立军 ,  张茜 ,  马俊杰

IPC: C07J63/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域，具体涉及以白桦脂酸作为POI配体，以来那度胺和泊马度胺作为E3配体，linker选择PEG链和脂肪链，合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。