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公开(公告)号：CN104208713B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201410242677.6
申请日：2014-06-03
Applicant: 信越化学工业株式会社
IPC: A61K47/38
CPC classification number: A61K47/38 , A61K9/146 , A61K31/4422 , A61K31/496 , C08B11/193 , C08B11/20 , C08B13/00 , C08J3/201 , C08J2301/32 , C08L1/32
Abstract: 提供了可以在较常规温度更低的温度下热熔挤出并因此不存在热引发的药物失活的用于热熔挤出的组合物；以及较喷雾干燥方法更简单的用于制备热熔挤出产品的方法。详言之，提供了用于热熔挤出的组合物，其包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。还提供了用于制备热熔挤出产品的方法，其包括以下步骤：在热熔温度下热熔挤出包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的用于热熔挤出的组合物，所述热熔温度为该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的熔融温度或更高，或者等于或高于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和该药物均熔融的温度。
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公开(公告)号：CN105283203B
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201480030211.8
申请日：2014-06-03
Applicant: 信越化学工业株式会社
Abstract: 提供了用于热熔挤出的组合物，其至少包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。还提供了用于制备热熔挤出物的方法，其至少包括以下步骤：在热熔温度下加热、熔化并挤出至少包含药物和摩尔羟基丙氧基取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的用于热熔挤出的组合物，所述热熔温度不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的熔融温度或者不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和该药物均熔融的温度。
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公开(公告)号：CN108686225A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810290643.2
申请日：2018-03-30
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: C08L1/32 , A61K9/4816 , B29C45/0001 , B29K2001/08 , B29K2995/0077 , C08B13/00 , A61K47/38
Abstract: 本发明提供一种与常规组合物相比能够以较低的温度容易地注塑成型的注塑成型用组合物，以及具有改善的强度的注塑成型产品。更具体地说，提供一种含有羟丙氧基摩尔取代度为0.40或更高的HPMCAS的注塑成型用组合物。此外，提供一种用于生产注塑成型产品的方法，该方法包括在50‑250℃将注塑成型用组合物注射到模具中的步骤。
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公开(公告)号：CN105597103A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201510796587.6
申请日：2015-11-18
Applicant: 信越化学工业株式会社
IPC: A61K47/38 , A61K9/14 , A61K31/496
CPC classification number: A61K47/38 , A61K9/10 , A61K9/1652 , A61K31/496 , A61K47/02 , A61K47/10
Abstract: 提供了具有高透光度和显著降低的未溶解物质的产生的用于喷雾干燥的溶液；以及通过使用该用于喷雾干燥的溶液制备固体分散体的方法，从而降低由未溶解物质引起的堵塞并改善溶出。更具体地，提供了包含羟基丙氧基摩尔取代度为0.40以上的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)、溶剂和药物的用于喷雾干燥的溶液。还提供了用于制备固体分散体的方法，其包括从所述喷雾干燥溶液中去除溶剂的步骤。
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公开(公告)号：CN104371030A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410389913.7
申请日：2014-08-08
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K31/4422 , A61K9/146 , A61K9/20 , A61K47/38 , Y10T428/2982
Abstract: 提供了在与药物的均匀混溶性方面优异的热熔挤出物；以及生产在热熔挤出中能平稳供给粉末的热熔挤出物的方法。更具体地，提供了用作热熔挤出载体的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)，其具有经干式激光衍射所测量的70μm至300μm的体积平均粒度(D50)和0.25g/cm3至0.40g/cm3的松散堆积密度；以及包含该HPMCAS和药物的热熔挤出组合物。还提供了用于生产热熔挤出物的方法，其包括步骤：在热熔温度下热熔所述热熔挤出组合物，该热熔温度等于或高于HPMCAS的熔融温度，或者等于或高于HPMCAS和药物均熔融的温度；以及挤出经热熔的组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111789960B
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202010257467.X
申请日：2020-04-03
Applicant: 信越化学工业株式会社
Abstract: 提供一种肠溶包衣组合物，其具有优异的成膜性，与传统组合物相比能够在较低的温度形成膜，并且/或者能够避免由高温引起的药物分解和由喷嘴堵塞引起的操作问题；以及其他。更具体地，提供了一种肠溶包衣组合物，其含有羟丙氧基的摩尔取代度为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和水；一种用于制备固体制剂的方法，其包括以下步骤：用所述肠溶包衣组合物包衣含药物的芯，得到包衣层，以及干燥所述包衣层；一种固体制剂，其包括含有药物的芯和直接或间接地在所述芯上的包衣层，所述包衣层含有羟丙氧基的摩尔取代度为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。
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公开(公告)号：CN111789960A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010257467.X
申请日：2020-04-03
Applicant: 信越化学工业株式会社
Abstract: 提供一种肠溶包衣组合物，其具有优异的成膜性，与传统组合物相比能够在较低的温度形成膜，并且/或者能够避免由高温引起的药物分解和由喷嘴堵塞引起的操作问题；以及其他。更具体地，提供了一种肠溶包衣组合物，其含有羟丙氧基的摩尔取代度为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和水；一种用于制备固体制剂的方法，其包括以下步骤：用所述肠溶包衣组合物包衣含药物的芯，得到包衣层，以及干燥所述包衣层；一种固体制剂，其包括含有药物的芯和直接或间接地在所述芯上的包衣层，所述包衣层含有羟丙氧基的摩尔取代度为0.40以上的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。
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公开(公告)号：CN105597103B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201510796587.6
申请日：2015-11-18
Applicant: 信越化学工业株式会社
IPC: A61K47/38 , A61K9/14 , A61K31/496
Abstract: 提供了具有高透光度和显著降低的未溶解物质的产生的用于喷雾干燥的溶液；以及通过使用该用于喷雾干燥的溶液制备固体分散体的方法，从而降低由未溶解物质引起的堵塞并改善溶出。更具体地，提供了包含羟基丙氧基摩尔取代度为0.40以上的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)、溶剂和药物的用于喷雾干燥的溶液。还提供了用于制备固体分散体的方法，其包括从所述喷雾干燥溶液中去除溶剂的步骤。
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公开(公告)号：CN104371030B
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201410389913.7
申请日：2014-08-08
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K31/4422 , A61K9/146 , A61K9/20 , A61K47/38 , Y10T428/2982
Abstract: 提供了在与药物的均匀混溶性方面优异的热熔挤出物；以及生产在热熔挤出中能平稳供给粉末的热熔挤出物的方法。更具体地，提供了用作热熔挤出载体的醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)，其具有经干式激光衍射所测量的70μm至300μm的体积平均粒度(D50)和0.25g/cm3至0.40g/cm3的松散堆积密度；以及包含该HPMCAS和药物的热熔挤出组合物。还提供了用于生产热熔挤出物的方法，其包括步骤：在热熔温度下热熔所述热熔挤出组合物，该热熔温度等于或高于HPMCAS的熔融温度，或者等于或高于HPMCAS和药物均熔融的温度；以及挤出经热熔的组合物。
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公开(公告)号：CN105283203A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201480030211.8
申请日：2014-06-03
Applicant: 信越化学工业株式会社
CPC classification number: A61K47/38 , A61K9/146 , A61K31/4422 , A61K31/496 , C08B11/193 , C08B11/20 , C08B13/00 , C08J3/201 , C08J2301/32 , C08L1/32
Abstract: 提供了用于热熔挤出的组合物，其至少包含药物和羟基丙氧基摩尔取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。还提供了用于制备热熔挤出物的方法，其至少包括以下步骤：在热熔温度下加热、熔化并挤出至少包含药物和摩尔羟基丙氧基取代为0.40以上且乙酰基与琥珀酰基的摩尔比小于1.6的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的用于热熔挤出的组合物，所述热熔温度不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的熔融温度或者不低于该醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和该药物均熔融的温度。
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