公开(公告)号：CN101130520A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200610030359.9

申请日：2006-08-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 何煦昌 ,  白东鲁 ,  齐创宇

IPC: C07D221/22

Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(－)－石杉碱甲和非天然(+)－石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O－甲基－石杉碱甲，与酸性拆分剂(－)－2，3－二苯甲酰－L－酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(－)－O－甲基－石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(－)－石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)－2，3－二苯甲酰－D－酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)－石杉碱甲。

公开(公告)号：CN101130520B

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200610030359.9

申请日：2006-08-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 何煦昌 ,  白东鲁 ,  齐创宇

IPC: C07D221/22

Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(-)-石杉碱甲和非天然(+)-石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O-甲基-石杉碱甲，与酸性拆分剂(-)-2，3-二苯甲酰-L-酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(-)-O-甲基-石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(-)-石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)-2，3-二苯甲酰-D-酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)-石杉碱甲。