公开(公告)号：CN101190914B

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200610118695.9

申请日：2006-11-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 何煦昌 ,  白东鲁 ,  施玉芳 ,  唐希灿 ,  傅燕

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  C07D211/00

Abstract: 本发明涉及16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途。所述衍生物以石杉碱乙作为先导化合物，将其16位甲基氧化成醛基后，再与取代胺类化合物进行还原胺化反应而制得。在体外生物活性测试中，本发明提供的衍生物表现出比先导化合物石杉碱乙高的乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明提供的16位取代双功能团石杉碱乙衍生物还对丁酰胆碱酯酶有较强的抑制作用，经进一步的优化和筛选后，有望成为治疗指数高、副作用小的用于治疗早老性痴呆症的候选药物。

公开(公告)号：CN101190914A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200610118695.9

申请日：2006-11-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 何煦昌 ,  白东鲁 ,  施玉芳 ,  唐希灿 ,  傅燕

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  C07D211/00

Abstract: 本发明涉及16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途。所述衍生物以石杉碱乙作为先导化合物，将其16位甲基氧化成醛基后，再与取代胺类化合物进行还原胺化反应而制得。在体外生物活性测试中，本发明提供的衍生物表现出比先导化合物石杉碱乙高的乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明提供的16位取代双功能团石杉碱乙衍生物还对丁酰胆碱酯酶有较强的抑制作用，经进一步的优化和筛选后，有望成为治疗指数高、副作用小的用于治疗早老性痴呆症的候选药物。